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RRD-251塩酸塩は、Rb/Raf-1相互作用を可逆的、強力かつ選択的に阻害する。レチノブラストーマの癌抑制タンパク質(Rb)は、転写因子のE2Fファミリーの転写活性を抑制することにより、G1-S境界を制御している。Raf-1キナーゼは、G1期の初期にRbと結合し、Rbをリン酸化する。RRD-251は、in vivoにおいてRb依存的に血管新生と腫瘍の成長を有意に阻害する。RRD-251は、B-RafとRbおよびRaf-1とMek1/2との結合を阻害しない。また、RRD-251はサイクリンD、サイクリンE、Raf-1に関連するキナーゼ活性に影響を与えない。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
RRD-251 hydrochloride, 5 mg | sc-215822 | 5 mg | $35.00 | |||
RRD-251 hydrochloride, 25 mg | sc-215822A | 25 mg | $139.00 |