Date published: 2025-10-19

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Ro 48-8071 fumarate (CAS 189197-69-1)

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別名:
[4′-[6-(Allylmethylamino)hexyloxy]-4-bromo-2′-fluorobenzophenone fumarate (1:1)
アプリケーション:
Ro 48-8071 fumarateは経口活性OSC(2,3-オキシドスクアレン・ラノステロール・シクラーゼ)阻害剤です
CAS 番号:
189197-69-1
分子量:
564.44
分子式:
C23H27NO2BrF•C4H4O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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フマル酸Ro 48-8071はミクロソームトリグリセリドトランスファープロテイン(MTP)の選択的阻害剤であり、様々な生理学的プロセスにおける脂質代謝の役割を解明するための貴重なツールとして登場した。フマル酸Ro 48-8071は、MTPを阻害することにより、肝臓における超低比重リポ蛋白(VLDL)粒子の集合と分泌を阻害し、その結果、血漿中のトリグリセリドとコレステロールの濃度を低下させる。この作用機序は脂質異常症や心血管疾患との関連で広く研究されており、脂質ホメオスタシスの制御や新規戦略の開発に関する知見を提供している。さらに、フマル酸Ro 48-8071は、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)、高脂血症、アテローム性動脈硬化症などの脂質関連疾患の病態生理学の研究に利用されている。さらに、MTPに対する阻害作用は、肥満やメタボリックシンドロームの治療に対する薬理学的介入としての可能性を探るために活用されてきた。フマル酸Ro 48-8071は、メカニズム研究と実験モデルを通じて、脂質代謝とそのヒトの健康への影響に関する我々の理解に貢献し続け、さらなる研究と開発のための有望な道を提供している。


Ro 48-8071 fumarate (CAS 189197-69-1) 参考文献

  1. 2,3-オキシドスクアレン:ラノステロールシクラーゼ阻害剤によるCYP3Aの誘導は, 初代培養ラット肝細胞における内因性スクアレン代謝物を介する。  |  Shenoy, SD., et al. 2004. Mol Pharmacol. 65: 1302-12. PMID: 15102959
  2. 酵母で発現させたSaccharomyces cerevisiae, Trypanosoma cruzi, Pneumocystis carinii, Arabidopsis thaliana由来のオキシドスクアレンシクラーゼ:新規抗寄生虫剤開発のためのモデル。  |  Balliano, G., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 718-23. PMID: 19119009
  3. 2,3-オキシドスクアレン:ラノステロールシクラーゼ阻害によるヒトプレグナンX受容体の活性化とCYP3A4/CYP2B6の誘導。  |  Duniec-Dmuchowski, Z., et al. 2009. Drug Metab Dispos. 37: 900-8. PMID: 19158313
  4. ピロールおよび1,2,3-トリアゾールベースの新規2,3-オキシドスクアレンシクラーゼ阻害剤。  |  Watanabe, T., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5807-10. PMID: 20728352
  5. BALB/cマウスにおける2,3-オキシドスクアレン:ラノステロールシクラーゼ阻害剤Ro 48-8071による腸管コレステロール合成の持続的かつ選択的な抑制。  |  Chuang, JC., et al. 2014. Biochem Pharmacol. 88: 351-63. PMID: 24486573
  6. コレステロール生合成阻害剤RO 48-8071は, ホルモン依存性および去勢抵抗性前立腺癌細胞の増殖を抑制する。  |  Liang, Y., et al. 2016. Onco Targets Ther. 9: 3223-32. PMID: 27313468
  7. WNTシグナルを活性化すると, コレステロール代謝異常ゼブラフィッシュの顔面欠損が回復する。  |  Castro, VL., et al. 2020. Genesis. 58: e23397. PMID: 33197123
  8. エストロゲン受容体βアゴニストであるリキリチゲニンは, コレステロール生合成阻害剤RO 48-8071のホルモン依存性乳癌増殖抑制作用を増強する。  |  Liang, Y., et al. 2022. Breast Cancer Res Treat. 192: 53-63. PMID: 35037188
  9. コレステロール生合成阻害剤RO 48-8071はin vitroおよびin vivoで上皮性卵巣癌細胞の増殖を抑制する。  |  Liang, Y., et al. 2023. J Cancer Sci Clin Ther. 7: 1-8. PMID: 38105923

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Ro 48-8071 fumarate, 10 mg

sc-215817
10 mg
$92.00

Ro 48-8071 fumarate, 50 mg

sc-215817A
50 mg
$403.00