Ro 48-8071 の分子構造、CAS番号: 161582-11-2
Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2)
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アプリケーション:
Ro 48-8071はオキシドスクアレンシクラーゼの阻害剤です。
CAS 番号:
161582-11-2
純度:
≥95%
分子量:
448.37
分子式:
C23H27BrFNO2
補足情報:
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オキシドスクアレンシクラーゼ（OSC）は、コレステロール合成経路においてモノオキシドスクアレンからラノステロールへの環化を触媒するミクロソーム酵素である1,2。Ro 48-8071は、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルコエンザイムA（HMG-CoA）阻害剤シンバスタチンと同様の低比重リポタンパク質（LDL）コレステロール低下活性を有するOSC阻害剤である3。ヒト肝ミクロソームおよびHepG2細胞からのOSCを阻害し、IC50値はそれぞれ約6.5 nMおよび1.5 nMである。3 Ro 48-8071は、高密度リポタンパク質レベルに影響を与えず、肝毒性の徴候もなく、150 µg/kgの用量でハムスターのLDLコレステロールを〜40%低下させた。3 Ro 48-8071は、ラットおよびマウスの初代肝細胞培養においてチトクロームP3AのmRNAおよびタンパク質レベルを増加させ、30 µMで最大効果を示す4。
Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2) 参考文献
1 Vance, D.E. Cholesterol and related derivatives. 2nd ed., 725-748 (1988). 2 Thoma, R., Schulz-Gasch, T., D'Arcy, B., et al. Insight into steroid scaffold formation from the structure of human oxidosqualene cyclase. Nature 432 118-122 (2004). 3 Morand, O.H., Aebi, J.D., Dehmlow, H., et al. Ro 48-8071, a new 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase inhibitor lowering plasma cholesterol in hamsters, squirrel monkeys, and minipigs: Comparison to simvastatin. J Lipid Res 38 373-390 (1997). 4 Shenoy, S.D., Spencer, T.A., Mercer-Haines, N.A., et al. Induction of CYP3A by 2,3-Oxidosqualene:Lanosterol cyclase inhibitors is mediated by an endogenouse squalene metabolite in primary cultured rat hepatocytes. Mol Pharmacol 65 1302-1312 (2004).の阻害剤である：
OSC.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Ro 48-8071, 5 mg | sc-205492 | 5 mg | $50.00 | |||
Ro 48-8071, 10 mg | sc-205492A | 10 mg | $125.00 |