Date published: 2025-9-9

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RJR 2403 oxalate (CAS 183288-99-5)

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別名:
Metanicotine; TC-2403
アプリケーション:
RJR 2403 oxalateは選択的AChRアゴニストです
CAS 番号:
183288-99-5
純度:
≥99%
分子量:
252.27
分子式:
C10H14N2•C2H2O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

RJR 2403シュウ酸塩は,特にα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体サブタイプに対する顕著な親和性を示す,中枢神経系 (CNS) アセチルコリン受容体 (AChRs) とのユニークな相互作用により,神経科学研究において顕著な化合物として際立っている。その作用機序は, Ki (平衡解離定数) 値が26 nMの受容体に選択的に結合する能力と複雑に関連しており, Ki値が36,000 nMのα7サブタイプに対する有意に弱い親和性と比較して,α4β2サブタイプに対するその強力なアゴニスト特性を強調している。この選択性の著しい対照は,神経生物学的研究におけるこの化合物の有用性を強調し, CNSにおけるニコチン性アセチルコリン受容体の機能的役割を解明するための強力なツールを提供する。RJR 2403シュウ酸塩はアゴニストとして作用することにより、コリン作動性シグナル伝達経路の研究を促進し、認知プロセスへの関与と脳内の神経伝達系の複雑な相互作用に関する洞察を提供する。


RJR 2403 oxalate (CAS 183288-99-5) 参考文献

  1. 選択的ニコチン作動薬メタニコチンの抗侵害受容作用と薬理作用。  |  Damaj, MI., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 291: 390-8. PMID: 10490929
  2. 交感神経および副交感神経の心臓血管反応に関与するニコチン性コリン作動性受容体の特異的サブタイプ。  |  Li, YF., et al. 2009. Neurosci Lett. 462: 20-3. PMID: 19573576
  3. 生後早期のマウス上頚神経節におけるα4β2ニコチン性アセチルコリン受容体。  |  Scholze, P., et al. 2011. Dev Neurobiol. 71: 390-9. PMID: 21485013
  4. α7ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬はマウス脳内出血に伴う神経病理学的変化を抑制する。  |  Hijioka, M., et al. 2012. Neuroscience. 222: 10-9. PMID: 22820264
  5. ニコチンはα7ニコチン性アセチルコリン受容体を介して, ラット背側葉セロトニン作動性ニューロンへのGABA作動性入力を増加させる。  |  Hernández-Vázquez, F., et al. 2014. J Neurophysiol. 112: 3154-63. PMID: 25231613
  6. ニコチンα7受容体の活性化は, 側坐核のグルタミン酸作動性末端のNMDA受容体の機能を選択的に増強する。  |  Zappettini, S., et al. 2014. Front Cell Neurosci. 8: 332. PMID: 25360085
  7. ニコチン性α7およびα4β2アゴニストは認識記憶の形成と検索を促進する:神経疾患および精神疾患における認知能力増強の潜在的メカニズム。  |  McLean, SL., et al. 2016. Behav Brain Res. 302: 73-80. PMID: 26327238
  8. ニコチン性アセチルコリン受容体は, 内側前頭前野における可塑性を通して, 連想記憶の符号化と検索を制御する。  |  Sabec, MH., et al. 2018. Cell Rep. 22: 3409-3415. PMID: 29590611
  9. βアミロイド誘発のCa2+過剰興奮を逆転させるには, 選択的ニコチン性アセチルコリン受容体の共活性化が必要である。  |  Sun, JL., et al. 2019. Neurobiol Aging. 84: 166-177. PMID: 31629115
  10. ニコチンは後足側被蓋核における自発的グルタミン酸放出を増加させる。  |  Castillo-Rolón, D., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 604583. PMID: 33519359
  11. α7-およびα4β2-ニコチン性アセチルコリン受容体の選択的共活性化は, βアミロイド誘発シナプス機能障害を逆転させる。  |  Roberts, JP., et al. 2021. J Biol Chem. 296: 100402. PMID: 33571523
  12. アレコリンの識別刺激効果のニコチン的側面。  |  Winger, G. 2021. Behav Pharmacol. 32: 581-589. PMID: 34417356
  13. アルツハイマー病の治療およびイメージングターゲットとしてのニコチン性アセチルコリン受容体とミクログリア。  |  Takata, K., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566132
  14. RJR-2403:中枢神経系に選択的なニコチン作動薬 I. In vitroでの特性評価.  |  Bencherif, M., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 279: 1413-21. PMID: 8968366
  15. RJR-2403:中枢神経系選択性を有するニコチン作動薬 II.In vivoでの特徴  |  Lippiello, PM., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 279: 1422-9. PMID: 8968367

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

RJR 2403 oxalate, 10 mg

sc-204884
10 mg
$189.00
米国: 米国のみで入手可能

RJR 2403 oxalate, 50 mg

sc-204884A
50 mg
$785.00
米国: 米国のみで入手可能