Ridaifen-B の分子構造、CAS番号: 886465-70-9
Ridaifen-B (CAS 886465-70-9)
別名:
1,1′-[(2-Phenyl-1-buten-1-ylidene)bis(4,1-phenyleneoxy-2,1-ethanediyl)]bis-pyrrolidine
アプリケーション:
Ridaifen-Bはアポトーシスを誘導することが示されている新規タモキシフェン（TAM）です
CAS 番号:
886465-70-9
純度:
≥98%
分子量:
510.71
分子式:
C34H42N2O2
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リダイフェン-Bは、新規のタモキシフェン（TAM）アナログであり、エストロゲン受容体（ER）陰性細胞におけるTAMのアポトーシス誘導作用を著しく増強する。本薬は、Jurkat細胞においてミトコンドリアが関与するアポトーシスを誘導し、クロマチン凝縮細胞や下流のカスパーゼ（カスパーゼ-3、-8、-9）の活性化を用量依存的、時間依存的に証明した。4時間のインキュベーションで、RID-BのIC50は4 μMである（TAMは30 μM）。そして48時間の長時間処理では、RID-BのIC50は0.1 μMであった。世界的な抗腫瘍活性に関する関連報告では、RID-Bは1 μM以下の濃度でER-+またはER---の両方の39のヒトがん細胞（JFCR39）を強く阻害する（例えば、 SF-539[中枢神経系]では0.38 μM、HT-29[結腸]では0.58 μM、DMS114[肺]では0.20 μM、LOX-IMVI[メラノーマ]では0.21 μM、MKN74[胃]では0.23 μMであった。アポトーシス現象を引き起こすRID-Bの結合タンパク質は現在研究中である。
Ridaifen-B (CAS 886465-70-9) 参考文献
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- Anaplasma phagocytophilumはアポトーシスを阻害し, マダニ細胞への感染のために細胞骨格の再配列を促進する。 | Ayllón, N., et al. 2013. Infect Immun. 81: 2415-25. PMID: 23630955
- 新規タモキシフェン誘導体リダイフェン-Bは, エストロゲン受容体に関与することなく, Bcl-2に依存しないオートファジーを誘導する。 | Nagahara, Y., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 435: 657-63. PMID: 23688426
- インスリン様成長因子-1受容体シグナル伝達経路におけるGrb10 Interacting GYF Protein 2の負の制御が糖尿病マウスの認知機能障害を引き起こした。 | Xie, J., et al. 2014. PLoS One. 9: e108559. PMID: 25268761
- 結核との闘いにおけるオートファジー。 | Bento, CF., et al. 2015. DNA Cell Biol. 34: 228-42. PMID: 25607549
- タモキシフェンに関連する選択的エストロゲン受容体拮抗薬の抗真菌活性に関する構造活性相関。 | Butts, A., et al. 2015. PLoS One. 10: e0125927. PMID: 26016941
- ネクロプトーシスは実験的重症膵炎における重要な重症度決定因子であり, 潜在的治療標的である。 | Louhimo, J., et al. 2016. Cell Mol Gastroenterol Hepatol. 2: 519-535. PMID: 27642624
- 選択的エストロゲン受容体モジュレーター：CB1およびCB2選択性の異なるカンナビノイド受容体インバースアゴニスト。 | Franks, LN., et al. 2016. Front Pharmacol. 7: 503. PMID: 28066250
- オルメロキシフェンが誘導するアンフォールドタンパク質応答は, Akt/mTORの破壊とJNKの活性化を介して, オートファジーに関連したアポトーシスに寄与している。 | Bhattacharjee, A., et al. 2018. Sci Rep. 8: 2303. PMID: 29396506
- タモキシフェン誘導体リダイフェン-Bは, 抗炎症作用と抗骨芽細胞形成作用を示す高親和性選択的CB2受容体インバースアゴニストである。 | Franks, LN., et al. 2018. Toxicol Appl Pharmacol. 353: 31-42. PMID: 29906493
- リダイフェン-Bの肝癌細胞に対する抗増殖効果。 | Hasegawa, G., et al. 2018. Biomed Rep. 9: 175-180. PMID: 30013780
- 乳癌治療におけるカンナビノイドの今後の展望。 | Kisková, T., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30987191
の阻害剤である：
Chemical Peptide Caspase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Ridaifen-B, 5 mg | sc-215814 | 5 mg | $189.00 | |||
Ridaifen-B, 25 mg | sc-215814A | 25 mg | $920.00 |