Retapamulin の分子構造
Retapamulin (CAS 224452-66-8)
別名:
Rebapamulin; SB 275833
アプリケーション:
Retapamulinは既存の抗生物質と交差耐性を示さない広域スペクトル抗生物質である。
CAS 番号:
224452-66-8
分子量:
517.76
分子式:
C30H47NO4S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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レタパミュリンは、CAS番号224452-66-8で、プレウロムチリン系抗生物質の半合成誘導体であり、もともとは真菌Clitopilus passeckerianusに由来する。独特の作用機序で知られ、細菌のリボソームの50Sサブユニット内のペプチジルトランスフェラーゼ中心に結合する。この結合は、翻訳プロセスにおいて重要なステップであるアミノ酸間のペプチド結合の形成を阻害することにより、タンパク質の合成を妨害する。リボソームを標的とする他の多くの抗生物質とは異なり、レタパミュリンは他の抗生物質が作用する部位とはわずかに異なる部位に作用することで細菌細胞の増殖を選択的に阻害し、リボソームの他の部位を標的とする薬剤との交差耐性を低減する。研究の場では、レタパミュリンはタンパク質合成を研究し、リボソームの機能と阻害のメカニズムの基礎を探るツールとして使用されてきた。また、ペプチジルトランスフェラーゼ中心の修飾がリボソーム阻害剤の有効性や選択性にどのような影響を与えるかを調べるのにも役立っている。この研究は、細菌の耐性メカニズムを理解し、病原性細菌の既存の耐性経路を迂回できる新規阻害剤を設計するために極めて重要である。
Retapamulin (CAS 224452-66-8) 参考文献
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- 最近分離されたStreptococcus pyogenesに対するretapamulinおよび他の16種の抗菌薬のin vitro活性。 | Pérez-Trallero, E., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 2406-8. PMID: 21343452
- リネゾリドおよびメチシリン耐性黄色ブドウ球菌分離株に対するretapamulinのin vitro活性。 | Candel, FJ., et al. 2011. Rev Esp Quimioter. 24: 127-30. PMID: 21947094
- 各種抗菌薬耐性黄色ブドウ球菌に対するレタパミュリンのin vitro活性． | Saravolatz, LD., et al. 2013. Antimicrob Agents Chemother. 57: 4547-4550. PMID: 23796931
- マウス表在性皮膚創傷感染モデルにおけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対する局所的および全身的抗生物質治療の有効性。 | Vingsbo Lundberg, C. and Frimodt-Møller, N. 2013. Int J Antimicrob Agents. 42: 272-5. PMID: 23837927
- ムピロシン耐性およびメチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対するフシジン酸およびレタパミュリンのin vitro抗菌活性． | Park, SH., et al. 2015. Ann Dermatol. 27: 551-6. PMID: 26512169
- 退役軍人医療センターから分離されたメチシリン耐性黄色ブドウ球菌の縦断的コレクションにおけるレタパミュリンのin vitro活性と抗菌薬感受性パターン。 | Harrington, AT., et al. 2015. Antimicrob Agents Chemother. 60: 1298-303. PMID: 26666950
- レタパミュリン支援リボソーム・プロファイリングが代替細菌プロテオームを明らかにする。 | Meydan, S., et al. 2019. Mol Cell. 74: 481-493.e6. PMID: 30904393
- Enterococcus faecalisに対するレタパミュリンとエリスロマイシンおよびキヌプリスチンとのin vitro相乗効果。 | Park, B. and Min, YH. 2020. J Antibiot (Tokyo). 73: 630-635. PMID: 32346089
- エリスロマイシン, レタパミュリン, ピリドキシン, 葉酸, イベルメクチンはSARS-CoV-2の細胞毒性, パパイン様プロテアーゼ, MPRO酵素を阻害した。 | Bello, SO., et al. 2023. Front Cell Infect Microbiol. 13: 1273982. PMID: 38089816
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| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Retapamulin, 1 mg | sc-391696 | 1 mg | $170.00 |