Date published: 2025-9-7

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Rapamycin (CAS 53123-88-9)

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別名:
Rapamycin is also known as mTOR Inhibitor I.
アプリケーション:
RapamycinはmTORのオールステリック阻害剤として作用し、FRAP自己リン酸化を阻害し、p70/85 S6キナーゼの活性化につながります。
CAS 番号:
53123-88-9
純度:
≥98%
分子量:
914.17
分子式:
C51H79NO13
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ラパマイシンは, FKBP 12とFRAPによる同時結合を介してFK 506結合蛋白質 (FKBP 5) プロリンロタマーゼに結合および阻害作用を示すFRAP阻害剤である。FRAP (RAFT 1) 蛋白質は, PI 4‐キナーゼと自己リン酸化活性を有するPI 4‐およびPI 3‐キナーゼと相同性を示す。ラパマイシン/FKBP複合体はFRAP PI 4‐キナーゼ活性を阻害しないが, FRAP自己リン酸化を阻害する。ラパマイシンは, S.cerevisiae細胞においてG 1期およびS期におけるリンホカイン誘導細胞増殖およびG 1期における不可逆的細胞停止を阻害する能力において特異的である。ラパマイシンはまた, p 70/85 S 6キナーゼの活性化につながる選択的シグナル遮断を示し,これはFRAP自己リン酸化または蛋白質キナーゼ活性の阻害に起因する可能性がある。ラパマイシンはまた,おそらくAkt経路の阻害を介して血管新生阻害を示す。ラパマイシンはmTORの阻害剤である。ラパマイシンは, Rapamune, 23, 27‐エポキシ‐3 H‐ピリド[2、1-c] [1、4]オキサアザシクロヘントリアコンチン, AY 22989,およびmTOR阻害剤Iとしても知られている。

試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。

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Rapamycin (CAS 53123-88-9) 参考文献

  1. ラパマイシン-FKBPは, 成長依存的な70kd S6プロテインキナーゼの活性化とシグナル伝達を特異的に阻害する。  |  Chung, J., et al. 1992. Cell. 69: 1227-36. PMID: 1377606
  2. ラパマイシンによる70キロダルトンS6プロテインキナーゼの阻害。  |  Price, DJ., et al. 1992. Science. 257: 973-7. PMID: 1380182
  3. 病的血管新生は持続的なAktシグナルによって誘導され, ラパマイシンによって抑制される。  |  Phung, TL., et al. 2006. Cancer Cell. 10: 159-70. PMID: 16904613
  4. ラパマイシンによるTおよびBリンパ球の増殖抑制。  |  Kay, JE., et al. 1991. Immunology. 72: 544-9. PMID: 1709916
  5. FK506とラパマイシン:免疫反応の新しい薬理学的プローブ。  |  Chang, JY., et al. 1991. Trends Pharmacol Sci. 12: 218-23. PMID: 1710854
  6. 酵母における免疫抑制剤ラパマイシンによる細胞周期停止の標的。  |  Heitman, J., et al. 1991. Science. 253: 905-9. PMID: 1715094
  7. ラパマイシン:イースター島の土壌から老化阻害因子が発見される。  |  Arriola Apelo, SI. and Lamming, DW. 2016. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 71: 841-9. PMID: 27208895
  8. ラパマイシンは老化したマウスの口腔の健康を若返らせる。  |  An, JY., et al. 2020. Elife. 9: PMID: 32342860
  9. RAFT1:ラパマイシン依存的にFKBP12に結合する哺乳類のタンパク質で, 酵母のTORと相同性がある。  |  Sabatini, DM., et al. 1994. Cell. 78: 35-43. PMID: 7518356
  10. 生体内におけるFRAPのキナーゼ活性によるp70 s6キナーゼの制御。  |  Brown, EJ., et al. 1995. Nature. 377: 441-6. PMID: 7566123
  11. ラパマイシンおよびFKBP12標的(RAFT)はホスファチジルイノシトール4-キナーゼ活性を示す。  |  Sabatini, DM., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 20875-8. PMID: 7673106
  12. 3T3-L1脂肪細胞におけるインスリン刺激グルコース輸送からのpp70リボソームタンパク質S6キナーゼの解離。  |  Fingar, DC., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 3005-8. PMID: 7679106
  13. G1-arrestingラパマイシン受容体複合体の標的となる哺乳類タンパク質。  |  Brown, EJ., et al. 1994. Nature. 369: 756-8. PMID: 8008069
  14. ラパマイシンによるp34cdc2キナーゼ活性化阻害は, Tリンパ球のG1/S期増殖停止と関連している。  |  Morice, WG., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 3734-8. PMID: 8429048
  15. [ワルシャワ医科大学病理解剖学教室の剖検材料における肺血栓塞栓症]。  |  Gawdzińska-Grabowska, H. 1977. Pol Tyg Lek. 32: 679-82. PMID: 866250

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Rapamycin, 1 mg

sc-3504
1 mg
$62.00

Rapamycin, 5 mg

sc-3504A
5 mg
$155.00

Rapamycin, 25 mg

sc-3504B
25 mg
$320.00