Raltegravir の分子構造、CAS番号: 518048-05-0
Raltegravir (CAS 518048-05-0)
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別名:
MK-0518; Isentress
アプリケーション:
Raltegravirは、インテグラーゼストランド転移阻害剤（PFV）INの強力な阻害剤である
CAS 番号:
518048-05-0
純度:
≥99%
分子量:
444.42
分子式:
C20H21FN6O5
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MK-0518とも呼ばれるラルテグラビルは、抗レトロウイルス化合物である。ヒト免疫不全ウイルス（HIV）のインテグラーゼ鎖移行阻害剤（HIV-1 INSTI）として、ラルテグラビルはHIV-1に対して強力な抗ウイルス活性を示す。ラルテグラビルは、ウイルス遺伝物質を宿主細胞の遺伝物質に組み込むHIVの必須酵素であるインテグラーゼに結合してその働きを阻害することにより、HIVの複製を効果的に阻止する。この強力なHIV-1インテグラーゼ阻害剤は、in vitroおよびCEMx174細胞におけるHIV-2に対するHIV-1の阻害において顕著な効果を示す。肝チトクロームP450活性を弱く阻害する一方で、ラルテグラビルは主にウイルス複製を効果的に減弱させ、HIVの拡散と闘う能力が認められている。さらに、ラルテグラビルは、S217Q PFV INをWT酵素と同程度に感作することで、その効力を示す。急性感染ヒトリンパCD4+ T細胞株MT-4およびCEMx174において、ラルテグラビルは、シミアン免疫不全ウイルス株であるSIVmac251の複製を効率的に阻害した。
Raltegravir (CAS 518048-05-0) 参考文献
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- HIV-1インテグラーゼ鎖移行阻害薬raltegravirの臨床薬理プロファイル。 | Brainard, DM., et al. 2011. J Clin Pharmacol. 51: 1376-402. PMID: 21209233
- ラルテグラビル誘発DRESS症候群。 | Loulergue, P. and Mir, O. 2012. Scand J Infect Dis. 44: 802-3. PMID: 22803794
- 1日1回投与のラルテグラビルは抗レトロウイルス治療に何らかの役割を果たすか？ | Gutierrez-Valencia, A., et al. 2015. Medicine (Baltimore). 94: e1743. PMID: 26512567
- HIV感染肝移植レシピエントにおけるラルテグラビルのクリアランス低下：免疫抑制療法との予期せぬ相互作用？ | Cattaneo, D., et al. 2016. J Antimicrob Chemother. 71: 1341-5. PMID: 26755497
- HIV治療薬ラルテグラビルの安全性評価。 | de Miguel, R., et al. 2018. Expert Opin Drug Saf. 17: 217-223. PMID: 29199485
- 母体-新生児ラルテグラビル母集団薬物動態モデリング：新生児初期投与への示唆。 | Lommerse, J., et al. 2019. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 8: 643-653. PMID: 31215170
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- 特定のHIV患者において, ラルテグラビルの封入はCD4 T細胞の細胞内ウイルス量を減少させ, CD4およびCD28陽性T細胞を増加させる。 | Kumar, G., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35053324
- HIV-2インテグラーゼの新規治療関連変異に対するラルテグラビルとドルテグラビルの活性スペクトル．部位特異的変異体の拡張パネルを用いた表現型解析。 | Smith, RA., et al. 2022. J Infect Dis. 226: 497-509. PMID: 35134180
- ラルテグラビルを用いた新生児抗レトロウイルス療法の最適化：医療従事者と介護者の視点の質的分析。 | Katirayi, L., et al. 2022. BMJ Paediatr Open. 6: PMID: 36053612
- 活動性結核に曝露したHIV感染乳児におけるラルテグラビルとリファンピシンの薬物動態学的相互作用：症例報告。 | van der Veer, MA., et al. 2022. Antivir Ther. 27: 13596535221119932. PMID: 36062614
の阻害剤である：
APOBEC3A, APOBEC3C APOBEC3D, C22orf29, CMTM7, FIV gp36, Fv1, Hep G NS3, HHV-8 B, HIV GAG, HIV gp24, HIV-1 Integrase, HIV-2 gp36, HTLV-1 p19, HTLV-2 p19, KHNYN, KIAA1267, KIAA1305, L-type Ca++ CP γ5, LINE-1, Mumps NP, Mx1, NPW, PHAX, Rubella Virus gpE1, TAAR5, vCCI.のアクティベーター：
APOBEC3H, C22orf29, FIV Vif, HIV-1 Tat-SF1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Raltegravir, 5 mg | sc-364600 | 5 mg | $100.00 | |||
Raltegravir, 50 mg | sc-364600A | 50 mg | $821.00 | |||
Raltegravir, 100 mg | sc-364600B | 100 mg | $1229.00 | |||
Raltegravir, 500 mg | sc-364600C | 500 mg | $2861.00 | |||
Raltegravir, 1 g | sc-364600D | 1 g | $4085.00 |