rac 8-Hydroxy Efavirenz の分子構造、CAS番号: 205754-32-1
rac 8-Hydroxy Efavirenz (CAS 205754-32-1)
別名:
6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; 8-Hydroxyefavirenz
アプリケーション:
rac 8-Hydroxy Efavirenzは、非ヌクレオシド系HIV-1逆転写酵素阻害剤であるエファビレンツの代謝物です
CAS 番号:
205754-32-1
分子量:
331.67
分子式:
C14H9ClF3NO3
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rac8-ヒドロキシエファビレンツはエファビレンツ代謝産物であり、非ヌクレオシドHIV-1逆転写酵素阻害剤である。in vitro研究では,HIV‐1に対するEC50値が0.1nMであり,その強力な有効性が示されている。その作用機序は、酵素の活性部位に隣接する疎水性ポケットに選択的に結合することによってHIV-1の逆転写酵素を阻害することである。この相互作用は逆転写酵素の著しい立体配座変化を誘導し,ウイルスRNA鋳型からのウイルスDNA合成を効果的に阻害する。
rac 8-Hydroxy Efavirenz (CAS 205754-32-1) 参考文献
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- プレグナンX受容体（PXR）のリガンド構造活性相関を探る：Efavirenzと8-Hydroxyefavirenzは活性化において相違を示す。 | Narayanan, B., et al. 2018. ChemMedChem. 13: 736-747. PMID: 29430850
- 脱グルクロン化がBasel phenotyping cocktailの結果に及ぼす影響。 | Bachmann, F., et al. 2021. Br J Clin Pharmacol. 87: 4608-4618. PMID: 33890704
- 遅発性エファビレンツ神経毒性症候群（LENS）の薬理遺伝学。 | van Rensburg, R., et al. 2022. Clin Infect Dis. 75: 399-405. PMID: 34882770
注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
rac 8-Hydroxy Efavirenz, 1 mg | sc-208270 | 1 mg | $357.00 | |||
rac 8-Hydroxy Efavirenz, 2 mg | sc-208270A | 2 mg | $637.00 | |||
rac 8-Hydroxy Efavirenz, 5 mg | sc-208270B | 5 mg | $1380.00 |