(R)-CR8 の分子構造、CAS番号: 294646-77-8
(R)-CR8 (CAS 294646-77-8)
アプリケーション:
(R)-CR8はサイクリン依存性キナーゼ（cdk）とカゼインキナーゼ1を阻害する
CAS 番号:
294646-77-8
分子量:
540.92
分子式:
C24H29N7O•3HCl
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(R)-CR8（CR8、(R)-異性体としても知られる）は、細胞透過性の(R)-DRF053（sc-221408）類似体であり、ATP結合ポケット標的CDK/CK1二重特異的阻害剤として作用する（IC50 = 0.09、0.072、0.041、0.11、1.10、0.18、0. 40μM、それぞれCDK1/B（サイクリン依存性キナーゼ1/B）、CDK2/A（サイクリン依存性キナーゼ2/A）、CDK2/E（サイクリン依存性キナーゼ2/E）、CDK5/p25（サイクリン依存性キナーゼ5/p25）、CDK7/H（サイクリン依存性キナーゼ7/H）、CDK9/T（サイクリン依存性キナーゼ9/T）、CK1δ/εに対する）。 (R)-CR8はCDK/CK1を(R)-Roscovitineよりも効果的に阻害するが、他のタイプのキナーゼに対しては同様の選択性プロファイルを維持する（Dyrk1A、Erk2、GSK-3α/β（グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3α/β）に対するIC50はそれぞれ3.6、3.6、12.0μM）。(R)-CR8および(S)-エナンチオマーはいずれも、細胞培養におけるアポトーシス誘導において、(R)-ロスコビチンよりもはるかに効果的である。
(R)-CR8 (CAS 294646-77-8) 参考文献
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- サイクリン依存性キナーゼの阻害剤：その種類と作用機序。 | Łukasik, P., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33802080
- タンパク質分解技術：創薬における戦略的パラダイムシフト。 | Li, H., et al. 2021. J Hematol Oncol. 14: 138. PMID: 34488823
- PINK1ベースのレシオメトリック蛍光センサーを用いたストレスミトコンドリアの標識と測定。 | Uesugi, R., et al. 2021. J Biol Chem. 297: 101279. PMID: 34624312
- サイクリン依存性キナーゼを標的とする多様な治療手段としての阻害剤, PROTACsおよび分子グルー。 | Rana, S., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34771669
- 分子接着剤：ヒトの癌や神経変性疾患の治療のために, タンパク質間相互作用やインターラクトームを変化させることができる, 有能なタンパク質結合性低分子。 | Li, F., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35682885
- 標的タンパク質分解薬の創薬と開発における重要な考察。 | Qin, L., et al. 2022. Front Chem. 10: 934337. PMID: 35978859
- HER2陽性乳癌のトラスツズマブ耐性を緩和する強力なCDK阻害剤としての新規2,6,9-トリ置換プリン体。 | Kuchukulla, RR., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 36145262
の阻害剤である：
Casein Kinase, Ser/Thr Protein Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
(R)-CR8, 10 mg | sc-361306 | 10 mg | $240.00 | |||
(R)-CR8, 50 mg | sc-361306A | 50 mg | $989.00 |