QX-314 の分子構造、CAS番号: 21306-56-9
QX-314 (CAS 21306-56-9)
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別名:
Lidocaine N-ethyl bromide
アプリケーション:
QX-314はナトリウムチャネルタンパク質阻害剤である
CAS 番号:
21306-56-9
純度:
≥98%
分子量:
343.30
分子式:
C16H27N2O•Br
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QX-314は4級リドカイン（sc-204056）誘導体であり、局所麻酔薬として作用し、細胞内電位感受性ナトリウムイオン伝導の強力なナトリウムチャネル蛋白阻害薬である。QX-314は膜のどちら側から塗布しても心臓のNa+チャネルを効果的に遮断するが、神経細胞のNa+チャネルは細胞内側からしか遮断しない。QX-314を外用すると、感覚神経の高周波活動が抑制されることが示された。Na+依存性活動電位は、約50mMのQX-314を含む微小電極を刺してから約5分後に完全に遮断されるが、低閾値Ca2+スパイクは依然として発生する。
QX-314 (CAS 21306-56-9) 参考文献
- ブピバカインによるQX-314の細胞侵入と神経ブロックの差への寄与。 | Brenneis, C., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 438-51. PMID: 24117225
- 外部からのQX-314は, TRPV1とは無関係に, 誘発された脳神経一次求心性シナプス伝達を抑制する。 | Hofmann, ME., et al. 2014. J Neurophysiol. 112: 2697-706. PMID: 25185814
- 第4級リドカイン誘導体QX-314はヒトTRPV1およびTRPA1を活性化・透過し, ナトリウムチャネルの阻害と細胞毒性を引き起こす。 | Stueber, T., et al. 2016. Anesthesiology. 124: 1153-65. PMID: 26859646
- QX-314の全身投与は, マウスにおける一過性受容体電位バニロイドサブファミリー1を発現する一次求心性神経の選択的阻害を介して骨癌の疼痛を軽減する。 | Fuseya, S., et al. 2016. Anesthesiology. 125: 204-18. PMID: 27176211
- 第4級リドカイン誘導体QX-314とブピバカインの併用による長時間神経ブロック：ラットにおける有効性, 毒性および最適製剤。 | Yin, Q., et al. 2017. PLoS One. 12: e0174421. PMID: 28334014
- QX-314誘導体であるQX-OHはラットに長時間作用性の局所麻酔をもたらす。 | Zhang, Y., et al. 2017. Eur J Pharm Sci. 105: 212-218. PMID: 28529036
- QX-314にデクスメデトミジンを添加すると, ラットにおける坐骨神経ブロックの発現と持続時間が延長する。 | Zhao, W., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 388-394. PMID: 28886259
- QX-314の先制投与はラットの三叉神経障害性機械的アロディニアを減弱させる。 | Yoon, JH., et al. 2018. Korean J Physiol Pharmacol. 22: 331-341. PMID: 29719455
- QX-314は食道侵害受容性C線維ニューロンの酸誘導活性化を抑制する。 | Hu, Y., et al. 2019. Neurogastroenterol Motil. 31: e13543. PMID: 30663188
- QX-314によるNaV1.7の低力価阻害は, 活性化の電圧依存性の脱分極シフトを介して行われる。 | Klasfauseweh, T., et al. 2022. Eur J Pharmacol. 925: 175013. PMID: 35537491
- 哺乳類下オリーブ神経細胞の試験管内電気生理学。さまざまなタイプの電位依存性イオン伝導。 | Llinás, R. and Yarom, Y. 1981. J Physiol. 315: 549-67. PMID: 6273544
- 局所麻酔薬QX-314が海馬錐体ニューロンの膜特性に及ぼす影響。 | Connors, BW. and Prince, DA. 1982. J Pharmacol Exp Ther. 220: 476-81. PMID: 6278125
- 心筋Na+チャネルにおける抗不整脈薬の受容体部位への薬物アクセスの分子決定因子。 | Qu, Y., et al. 1995. Proc Natl Acad Sci U S A. 92: 11839-43. PMID: 8524860
- QX-314は神経障害性疼痛に関連する異所性神経活動を抑制する。 | Omana-Zapata, I., et al. 1997. Brain Res. 771: 228-37. PMID: 9401743
- バトラコトキシン抵抗性筋Na+チャネルの局所麻酔薬ブロック。 | Wang, GK., et al. 1998. Mol Pharmacol. 54: 389-96. PMID: 9687581
の阻害剤である：
HIV-1 Nef, RIC-3, Sodium Channel Protein.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
QX-314, 100 mg | sc-3579 | 100 mg | $118.00 | |||
QX-314, 500 mg | sc-3579A | 500 mg | $408.00 | |||
QX-314, 1 g | sc-3579B | 1 g | $741.00 | |||
QX-314, 2.5 g | sc-3579C | 2.5 g | $1224.00 |