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PTP1B阻害剤は、インスリンおよびレプチンのシグナル伝達経路の負の調節における重要な因子であるタンパク質チロシンホスファターゼ1Bの活性を阻害する。分子動力学研究は,PTP1B阻害剤が活性部位の周りに形成された水素結合ネットワークにより強い結合と高い選択性を有することを示した。PTP1BがCHOおよびHEK293安定細胞クローンで過剰発現すると、クローンの生成および維持を通して細胞毒性および低い再生率が生じる。研究は,PTP1B阻害剤が,PTP1B過剰発現CHO細胞における重要なグルコース輸送体Glut4の膜転座を劇的に拡大することを示した。PTP1B阻害剤は、インスリン受容体、インスリン受容体基質1およびAktのリン酸化を選択的に増加させ、インスリンの作用を模倣する。PTP1Bインヒビターは、プロテインチロシンホスファターゼ1Bインヒビター、および3-(3,5-ジブロモ-4-ヒドロキシベンゾイル)-2-エチル-N-[4-[(2-チアゾリルアミノ)スルホニル]フェニル]-6-ベンゾフランスルホンアミドとしても知られている。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PTP1B Inhibitor, 5 mg | sc-222227 | 5 mg | $226.00 | |||
PTP1B Inhibitor, 25 mg | sc-222227A | 25 mg | $918.00 |