Date published: 2025-9-9

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PTP1B Inhibitor 抑制剤 (CAS 765317-72-4)

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別名:
PTP1B Inhibitor is also known as Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitor.
アプリケーション:
PTP1B InhibitorはPTP1B(タンパク質チロシンホスファターゼ1B)酵素の細胞透過性アロステリック阻害剤です。
CAS 番号:
765317-72-4
純度:
≥95%
分子量:
741.5
分子式:
C26H19Br2N3O7S3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

PTP1B阻害剤は、インスリンおよびレプチンのシグナル伝達経路の負の調節における重要な因子であるタンパク質チロシンホスファターゼ1Bの活性を阻害する。分子動力学研究は,PTP1B阻害剤が活性部位の周りに形成された水素結合ネットワークにより強い結合と高い選択性を有することを示した。PTP1BがCHOおよびHEK293安定細胞クローンで過剰発現すると、クローンの生成および維持を通して細胞毒性および低い再生率が生じる。研究は,PTP1B阻害剤が,PTP1B過剰発現CHO細胞における重要なグルコース輸送体Glut4の膜転座を劇的に拡大することを示した。PTP1B阻害剤は、インスリン受容体、インスリン受容体基質1およびAktのリン酸化を選択的に増加させ、インスリンの作用を模倣する。PTP1Bインヒビターは、プロテインチロシンホスファターゼ1Bインヒビター、および3-(3,5-ジブロモ-4-ヒドロキシベンゾイル)-2-エチル-N-[4-[(2-チアゾリルアミノ)スルホニル]フェニル]-6-ベンゾフランスルホンアミドとしても知られている。


PTP1B Inhibitor 抑制剤 (CAS 765317-72-4) 参考文献

  1. 新規コンビナトリアルライブラリーからの特異的かつ強力なPTP1B阻害剤の獲得とスクリーニング手順。  |  Shen, K., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 47311-9. PMID: 11584002
  2. 海綿Hyrtios erectus由来のPTP1B阻害剤Hyrtiosalは, PI3K/ACT活性化, グルコース輸送, TGFbeta/Smad2シグナル伝達に対して広範な細胞作用を示す。  |  Sun, T., et al. 2007. Chembiochem. 8: 187-93. PMID: 17183521
  3. 創薬標的としてのPTP1B:PTP1B阻害剤探索の最近の進展。  |  Zhang, S. and Zhang, ZY. 2007. Drug Discov Today. 12: 373-81. PMID: 17467573
  4. ハイスループット・スクリーニングによるPTP1Bの新規競合阻害剤の発見。  |  Shi, L., et al. 2008. Acta Pharmacol Sin. 29: 278-84. PMID: 18215359
  5. PTP1Bと阻害剤の相互作用に関する分子動力学的研究:第一リン酸結合部位から第二リン酸結合部位まで。  |  Wang, JF., et al. 2009. Protein Eng Des Sel. 22: 349-55. PMID: 19380334
  6. Gynostemma pentaphyllum 由来のダンマラン類と, タンパク質チロシンホスファターゼ1B阻害剤としてのその誘導体の合成。  |  Xu, JQ., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 3934-9. PMID: 20472439
  7. バキュロウイルス発現系:触媒的に活性なヒトPTP-1Bを産生するための代替法。  |  Sundaram, S., et al. 2010. Mol Biol (Mosk). 44: 535-40. PMID: 20608179
  8. 絶滅危惧植物Rhododendron brachycarpum G. Don.由来の新規ウルサン型PTP1B阻害剤Rhododendric acid A.  |  Choi, YH., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6116-9. PMID: 22940448
  9. 海南産軟質サンゴSarcophyton trocheliophorum MarenzellerのPTP1B阻害剤としての前例のないジテルペノイド。  |  Liang, LF., et al. 2013. Org Lett. 15: 274-7. PMID: 23273218
  10. アクチン結合タンパク質MenaによるPTP1B依存的な受容体チロシンキナーゼシグナル伝達制御。  |  Hughes, SK., et al. 2015. Mol Biol Cell. 26: 3867-78. PMID: 26337385
  11. PTP1B阻害剤は, DOCK180/Rac1経路を活性化することにより内皮細胞の運動を促進する。  |  Wang, Y., et al. 2016. Sci Rep. 6: 24111. PMID: 27052191
  12. 霊芝から抽出した新規PTP1B阻害剤は, インスリンシグナル伝達経路におけるIRS1-GLUT4カスケードを制御することにより, インスリン抵抗性を改善する。  |  Yang, Z., et al. 2018. Food Funct. 9: 397-406. PMID: 29215104
  13. PTP1B阻害剤クララミンが糖尿病誘発マウスにおける空間学習・記憶障害を回復させる。  |  Wu, M., et al. 2023. Mol Neurobiol. 60: 524-544. PMID: 36319905

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PTP1B Inhibitor, 5 mg

sc-222227
5 mg
$226.00

PTP1B Inhibitor, 25 mg

sc-222227A
25 mg
$918.00

What is the IC50 of this product? The website has two different numbers and I am not sure what they designate.

質問者: SCchem16
Thank you for your question. This chemical, PTP1B Inhibitor: sc-222227, is a non-competitive allosteric inhibitor of PTP1B (IC50 = 4 µM and 8 µM for PTP1B403 and PTP1B298, respectively). There are two IC50 values because the inhibitory concentration was measured at two different (assumed) amino acids.
回答者: Chemical Support 2
投稿日: 2017-03-10

What is the half-life period of sc-222227?

質問者: SCchem16
Thank you for your question. This chemical, PTP1B Inhibitor (CAS 765317-72-4), has a half-life of > 3 years if storage conditions are kept.
回答者: Chemical Support 2
投稿日: 2017-03-10
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によって、 5つ星のうち 5と評価されています。 Inibitore allosterico della PTP1BIl prodotto è stato consegnato rapidamente; la confezione era integra e il prodotto ben conservato. In fase di prove sperimentali, il prodotto è risultato attivo e conforme alle aspettative.
投稿日: 2023-02-06
によって、 5つ星のうち 5と評価されています。 HughesHughes, SK. et al. (PubMed 26337385) report that Mena associates constitutively with the tyrosine phosphatase PTP1B and mediates a novel negative feedback mechanism that attenuates receptor tyrosine kinase signaling. They also found that disruption of this attenuation by MenaINV sensitizes tumor cells to low growth factor concentrations, thereby increasing the migration and invasion responses that contribute to aggressive, malignant cell phenotypes. -SCBT Publication Review
投稿日: 2015-05-26
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