Date published: 2025-9-10

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PTP Inhibitor V, PHPS1 (CAS 314291-83-3)

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別名:
PhenylHydrazonoPyrazolone Sulfonate 1
アプリケーション:
PTP Inhibitor V, PHPS1は、細胞透過性を有するホスホチロシン類似体であり、Shp-2の活性部位を標的とする阻害剤として作用します
CAS 番号:
314291-83-3
純度:
≥95%
分子量:
465.45
分子式:
C21H15N5O6S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

PTP阻害剤V,PHPS1は,SH‐PTP2(Shp‐2)(IC50およびKi=それぞれ2.1および0.73μM)の可逆的,活性部位標的化,基質競合阻害剤として作用する細胞透過性ホスホチロシン模倣体である。PHPS1は高濃度(IC50=それぞれ5.4、19、30および39μM)でのみPCPTP1(ECPTP),PTP1B,SH‐PTP1(Shp1),抗酸菌MptpAを阻害し,50μMの高濃度でもPTPH1,STEP,PTPN7,PTPRK,GLEPP1,LAR2に対してほとんど活性を示さない。PTP阻害剤V,PHPS1はShp‐2依存性細胞シグナル伝達および腫瘍細胞コロニー形成を阻害することが示されている。


PTP Inhibitor V, PHPS1 (CAS 314291-83-3) 参考文献

  1. ハイスループット・ドッキングにより同定されたタンパク質チロシンホスファターゼShp2の特異的阻害剤。  |  Hellmuth, K., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 7275-80. PMID: 18480264
  2. チロシンホスファターゼShp2の骨髄特異的破壊は, マクロファージのalternative activationを促進し, マウスを肺線維症に罹患させる。  |  Tao, B., et al. 2014. J Immunol. 193: 2801-11. PMID: 25127857
  3. SHP2は, 新規相互作用タンパク質Hook1によって調節されるTGFβ1誘導性の上皮間葉転換をポジティブに制御する。  |  Li, S., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 34152-60. PMID: 25331952
  4. Shp2欠損は, マクロファージの分極を制御することにより, インフルエンザ菌に対する炎症反応を障害する。  |  Zhao, L., et al. 2016. J Infect Dis. 214: 625-33. PMID: 27330052
  5. SH2ドメイン含有ホスファターゼ-2は肺線維症における新しい抗線維化制御因子である。  |  Tzouvelekis, A., et al. 2017. Am J Respir Crit Care Med. 195: 500-514. PMID: 27736153
  6. マクロファージに制限されたShp2チロシンホスファターゼが, TGF-β活性化を通じてMMP12のレオスタットとして働き, マウスの加齢に伴う肺気腫を予防する。  |  Xu, J., et al. 2017. J Immunol. 199: 2323-2332. PMID: 28814604
  7. ヘテロネミンは, トポイソメラーゼIIとHsp90の阻害に伴う酸化ストレスと小胞体ストレスを介して, 前立腺LNcap細胞にアポトーシスを誘導する。  |  Lee, MG., et al. 2018. Mar Drugs. 16: PMID: 29890785
  8. プロテインチロシンホスファターゼ11は, RhoA/ROCKを介してアレルギー性気道における好酸球の蓄積を制御する。  |  Xu, C., et al. 2019. FASEB J. 33: 11706-11720. PMID: 31361966
  9. PTPN11(SHP2)はウシの卵子成熟と胚盤胞発生における成長因子とサイトカインのシグナル伝達に不可欠である。  |  Idrees, M., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31635340
  10. SHP2変異は, in vitroでの神経発生過程において, ヌーナン症候群由来iPS細胞の早熟なグリオ形成を誘導する。  |  Ju, Y., et al. 2020. Stem Cell Res Ther. 11: 209. PMID: 32493428
  11. SHP2阻害剤PHPS1は, マウス出血と敗血症チャレンジの複合モデルにおいて, Erk1/2-STAT3シグナルによる急性腎障害を改善する。  |  Jiang, J., et al. 2020. Mol Med. 26: 89. PMID: 32957908
  12. 顆粒膜細胞におけるSHP2核/細胞質輸送は, 卵子の減数分裂再開と成熟に必須である。  |  Idrees, M., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 611503. PMID: 33553147
  13. Shp2は, ERK1/2シグナル伝達経路を調節することで, PM2.5による気道上皮バリア機能障害を制御している。  |  Zhang, Y., et al. 2021. Toxicol Lett. 350: 62-70. PMID: 34252507
  14. 選択的SHP2阻害剤であるヘキサクロロフェンは, RAS/MEK/ERKおよびPI3K/ACTシグナル伝達経路を阻害することにより, KRAS変異NSCLC細胞の増殖および転移を抑制する。  |  Fu, NJ., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 441: 115988. PMID: 35307375
  15. IL-4を介してSHP-2が誘導する腫瘍関連マクロファージのM2極性化が大腸癌の進行を制御する。  |  Li, Z., et al. 2023. Front Oncol. 13: 1027575. PMID: 36776333

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PTP Inhibitor V, PHPS1, 10 mg

sc-222226
10 mg
$243.00