Date published: 2025-9-7

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PS 48 (CAS 1180676-32-7)

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別名:
(Z)-5-(4-chlorophenyl)-3-phenylpent-2-enoic acid
アプリケーション:
PS 48はホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ-1(PDK1)活性化因子である
CAS 番号:
1180676-32-7
分子量:
286.76
分子式:
C17H15ClO2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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PS48はPKBキナーゼ(ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ-1, PDK1)活性化因子である (Kd=10.3 μM) 。研究は,この化合物がATP結合部位とは別個の領域であるPKBキナーゼ (PDK1) のPIF結合ポケットに選択的に結合することを示した。PS48は、シクロオキシゲナーゼ-2、ホスホリパーゼA2および一酸化窒素シンターゼを含むいくつかの酵素、ならびにNF-κB、AP-1およびSTAT3のような複数の転写因子の活性を調節することができる。PS48の抗炎症性,抗アポトーシス性,抗酸化性,および抗癌性が報告されている。


PS 48 (CAS 1180676-32-7) 参考文献

  1. プロテインキナーゼPDK1に対する低分子量活性化因子の構造とアロステリック効果。  |  Hindie, V., et al. 2009. Nat Chem Biol. 5: 758-64. PMID: 19718043
  2. プロテインキナーゼPDK1におけるアロステリック制御の弾性ネットワークモデル。  |  Williams, G. 2010. BMC Struct Biol. 10: 11. PMID: 20500829
  3. OCT4と化合物によるヒト初代体細胞のリプログラミング。  |  Zhu, S., et al. 2010. Cell Stem Cell. 7: 651-5. PMID: 21112560
  4. ジスルフィド捕捉を介した単一のアロステリックサイトからのプロテインキナーゼのオン/オフ。  |  Sadowsky, JD., et al. 2011. Proc Natl Acad Sci U S A. 108: 6056-61. PMID: 21430264
  5. PIFポケットアロステリックドッキング部位に結合する低分子化合物によるプロテインキナーゼPDK1の基質選択的阻害。  |  Busschots, K., et al. 2012. Chem Biol. 19: 1152-63. PMID: 22999883
  6. インスリンはラット頸動脈におけるIR/PI3K/PDK1経路の活性化を介してセロトニン誘導性収縮を増強する。  |  Watanabe, S., et al. 2016. Pflugers Arch. 468: 667-77. PMID: 26577585
  7. CDK1-PDK1-PI3K/Aktシグナル経路は胚性多能性と誘導多能性を制御する。  |  Wang, XQ., et al. 2017. Cell Death Differ. 24: 38-48. PMID: 27636107
  8. トリプトライドは糖尿病性腎症における糸球体メサンギウム細胞増殖を抑制し, PDK1/Akt/mTOR経路を阻害する。  |  Han, F., et al. 2017. Int J Biol Sci. 13: 1266-1275. PMID: 29104493
  9. センダイウイルスを介した哺乳類精原幹細胞のトランスダクション†。  |  Watanabe, S., et al. 2019. Biol Reprod. 100: 523-534. PMID: 30165393
  10. 血液-精巣バリアタンパク質の可逆的阻害は, マウス精巣における幹細胞のホーミングを改善する。  |  Kanatsu-Shinohara, M., et al. 2018. J Reprod Dev. 64: 511-522. PMID: 30175719
  11. HIF-1αはPDK1/ACT/mTORシグナル経路を通じてグルココルチコイド誘発骨粗鬆症を制御する。  |  Xu, WN., et al. 2019. Front Endocrinol (Lausanne). 10: 922. PMID: 32047474
  12. TNFSF15はヒトマクロファージにおいて抗菌経路を促進し, これらはTNFSF15の疾患リスク変異体によって調節される。  |  Sun, R., et al. 2021. Cell Mol Gastroenterol Hepatol. 11: 249-272. PMID: 32827707
  13. PS48は, PI3K/Aktシグナル伝達経路を活性化することにより, ブタ卵母細胞のin vitro成熟および発生能力を促進する。  |  Jiao, Y., et al. 2020. Reprod Domest Anim. 55: 1678-1687. PMID: 32946622
  14. プロテインキナーゼN2は, 血流によって誘導される内皮NOSの活性化と血管緊張の調節を媒介する。  |  Jin, YJ., et al. 2021. J Clin Invest. 131: PMID: 34499618
  15. TMEM116はPDK1シグナル伝達経路を介して肺がん細胞の運動性と転移に必要である。  |  Zhang, S., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 1086. PMID: 34789718

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PS 48, 10 mg

sc-361297
10 mg
$140.00

PS 48, 25 mg

sc-361297A
25 mg
$443.00