Date published: 2025-9-9

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PRE-084 Hydrochloride (CAS 138847-85-5)

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別名:
PRE-084 Hydrochloride is known as a highly selective σ1 agonist.
アプリケーション:
PRE-084 Hydrochlorideは、高親和性の選択的σ1アゴニストであり、抗アレルギー、鎮咳薬、NF-κBシグナル伝達の活性化剤である。
CAS 番号:
138847-85-5
純度:
98%
分子量:
353.88
分子式:
C19H27NO3•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

PRE-084塩酸塩は高親和性の選択的σ1アゴニストである(Ki値はσ1及びσ2受容体それぞれ2.2及び13091 nM)。PRE-084塩酸塩は、PCP受容体(IC50>10万 nM)および他のいくつかの受容体系に対して選択的である。in vivoでは、PRE-084塩酸塩は健忘および鎮咳作用を示す。PRE-084塩酸塩のシグマ受容体アッセイにおけるIC50は44 nMである。PRE-084塩酸塩はBDNF媒介栄養サポートを増強する。


PRE-084 Hydrochloride (CAS 138847-85-5) 参考文献

  1. 神経活性ステロイドの抗健忘作用におけるシグマ(1)(sigma(1))受容体の異なる関与が, マウスを用いたin vivoのアンチセンス戦略によって示された。  |  Maurice, T., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 1731-41. PMID: 11739250
  2. モルモットにおけるシグマ-1受容体作動薬の鎮咳活性。  |  Brown, C., et al. 2004. Br J Pharmacol. 141: 233-40. PMID: 14691051
  3. フェニトインは, モルモット脳のシグマ1受容体に対するアゴニストおよびアンタゴニストリガンドの親和性を異なって調節する。  |  Cobos, EJ., et al. 2005. Synapse. 55: 192-5. PMID: 15635593
  4. フェンサイクリジン由来のシグマ化合物:新規選択的シグマリガンドPRE-084の同定  |  Su, TP., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 259: 543-50. PMID: 1658302
  5. コカイン自己投与訓練ラットにおけるシグマ受容体作動薬の強化効果。  |  Hiranita, T., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 515-24. PMID: 19892920
  6. アルビノスイスおよびC57BL/6Jマウスにおける選択的シグマ1受容体作動薬PRE-084の抗うつ様作用。  |  Skuza, G. and Rogóz, Z. 2009. Pharmacol Rep. 61: 1179-83. PMID: 20081254
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  8. サイケデリックN,N-ジメチルトリプタミンおよび5-メトキシ-N,N-ジメチルトリプタミンは, ヒト単球由来樹状細胞のシグマ-1受容体を介して, 自然および適応的炎症反応を調節する。  |  Szabo, A., et al. 2014. PLoS One. 9: e106533. PMID: 25171370
  9. 覚せい剤の自己投与と中毒におけるシグマ受容体の役割。  |  Katz, JL., et al. 2016. Behav Pharmacol. 27: 100-15. PMID: 26650253
  10. PC12細胞におけるデキサメタゾンによる神経成長因子誘導性神経突起伸長抑制に対するフルボキサミンの効果。  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Biosci Biotechnol Biochem. 83: 659-665. PMID: 30543144
  11. コリンはシグマ-1受容体を介して細胞外刺激とIP3誘発Ca2+シグナルをつなぐ細胞内メッセンジャーである。  |  Brailoiu, E., et al. 2019. Cell Rep. 26: 330-337.e4. PMID: 30625315
  12. セルトラリンは, シグマ-1受容体が関与するメカニズムを介して, PC12細胞における神経成長因子誘導性神経突起伸長を阻害する。  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 853: 129-135. PMID: 30902656
  13. シグマ1受容体の活性化は, アルツハイマー病マウスのアミロイド沈着を抑制することにより, 血液脳関門の障害を減弱させる。  |  An, Y., et al. 2022. Neurosci Lett. 774: 136528. PMID: 35157973
  14. プリドピジンはシナプス形成を促進し, アルツハイマー病APP/PS1マウスモデルにおける空間記憶障害を軽減する。  |  Estévez-Silva, HM., et al. 2022. Neurotherapeutics. 19: 1566-1587. PMID: 35917088
  15. シグマ-1レセプターは, アストロサイトの小胞体-ミトコンドリアの接触と小胞体ストレスを制御することにより, 糖尿病に伴う認知機能障害の保護因子となる。  |  Du, M., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36611988

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PRE-084 Hydrochloride, 10 mg

sc-203447
10 mg
$164.00

PRE-084 Hydrochloride, 50 mg

sc-203447A
50 mg
$689.00