Date published: 2025-9-8

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PNU-282987 hydrate (CAS 123464-89-1 (anhydrous))

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別名:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4-chloro-benzamide monohydrochloride
CAS 番号:
123464-89-1 (anhydrous)
純度:
≥98%
分子量:
301.21 (anhydrous basis)
分子式:
C14H17ClN2O•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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PNU-282,987は、ホモマー型α7ニコチン性アセチルコリン受容体(α7 nAChR)に対する高選択的アゴニストである。 このα7 nAChRの新規アゴニストは、この受容体に関する複数のモデル脳研究で利用されている。 ラット海馬スライスを用いて、PNU-282,987は全細胞電流を誘発することが報告されている。 PNU-282,987は、GABA作動性海馬神経伝達を調節または増強すると仮定されている。 さらに、マウスの小脳では、PNU-282,987の投与により、エタノールによる運動失調が用量依存的に抑制された。 PNU-282,987はまた、海馬のシータ振動に対する化合物の効果を調べるために様々な研究で使用されている。


PNU-282987 hydrate (CAS 123464-89-1 (anhydrous)) 参考文献

  1. 選択的α7ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬PNU-282987[N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクト-3-イル]-4-クロロベンズアミド塩酸塩]は, 脳切片のGABA作動性シナプス活性を増強し, 麻酔ラットの聴覚ゲーティング障害を回復させた。は, 脳切片のGABAシナプス活性を増強し, 麻酔ラットの聴覚ゲーティング障害を回復させた。  |  Hajós, M., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1213-22. PMID: 15523001
  2. α7アセチルコリン受容体の活性化は, 刺激によって誘発される海馬のθ振動を増大させる。  |  Siok, CJ., et al. 2006. Eur J Neurosci. 23: 570-4. PMID: 16420464
  3. α7ニコチン性アセチルコリン受容体の新しい放射性リガンドである[(125)I]CHIBA-1006のラット脳膜への結合の薬理学的特性。  |  Wu, J., et al. 2010. Brain Res. 1360: 130-7. PMID: 20816767
  4. 中枢扁桃核のα7ニコチン性アセチルコリン受容体は, モルヒネ単回曝露後のナロキソン誘発離脱を変化させる。  |  Ishida, S., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 214: 923-31. PMID: 21125398
  5. マウス小脳におけるニコチンとエタノールの機能的相互作用におけるニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)α7サブタイプの役割。  |  Taslim, N. and Saeed Dar, M. 2011. Alcohol Clin Exp Res. 35: 540-9. PMID: 21143250
  6. 選択的α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬は, 皮質GABAニューロンにおけるエピジェネティックなメカニズムを標的とする。  |  Maloku, E., et al. 2011. Neuropsychopharmacology. 36: 1366-74. PMID: 21368748
  7. α7ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬PNU-282987は, ラットのくも膜下出血穿孔モデルにおいて初期の脳損傷を抑制する。  |  Duris, K., et al. 2011. Stroke. 42: 3530-6. PMID: 21960575
  8. アルツハイマー病モデル動物におけるα7ニコチン受容体アゴニストPNU-282987とストレスの運動・不安効果  |  Vicens, P., et al. 2013. Curr Alzheimer Res. 10: 516-23. PMID: 23566346
  9. α7nAChRアゴニストPNU-282987は, マウスにおける炎症とMPTP誘発黒質ドーパミン作動性細胞喪失を軽減する。  |  Stuckenholz, V., et al. 2013. J Parkinsons Dis. 3: 161-72. PMID: 23938346
  10. α7様サブユニットを含むニコチン性アセチルコリン受容体は, カタツムリHelix pomatia L.の触手の空間位置決めを担う筋肉の収縮を媒介する。  |  Kiss, T., et al. 2014. PLoS One. 9: e109538. PMID: 25303328
  11. α7コリン作動性ニコチン受容体の活性化は, 実験的外傷性脳損傷後の血液脳関門透過性を低下させる。  |  Dash, PK., et al. 2016. J Neurosci. 36: 2809-18. PMID: 26937017
  12. α7ニコチンアセチルコリン受容体アゴニストPNU-282987はラットの心肺バイパスモデルにおいて急性肺障害を抑制する。  |  Ge, J., et al. 2017. Shock. 47: 474-479. PMID: 27661000
  13. 急性肺傷害はα7nAChRアゴニストPNU-282987によってマクロファージプロファイルの変化を通して軽減される。  |  Pinheiro, NM., et al. 2017. FASEB J. 31: 320-332. PMID: 27729414
  14. PNU-282987はLPS誘発内毒素血症における腸管上皮バリア機能障害を抑制する。  |  Zhang, Y., et al. 2020. Inflammation. 43: 417-424. PMID: 31950323
  15. 選択的α7ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニストPNU-282987は, ILC2sの活性化とアルテルナリア誘発の気道炎症を抑制する。  |  Yuan, F., et al. 2020. Front Immunol. 11: 598165. PMID: 33597946

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PNU-282987 hydrate, 10 mg

sc-301554
10 mg
$136.00