Date published: 2025-9-9

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PNU 142633 (CAS 187665-65-2)

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別名:
(1S)-1-[2-[4-[4-(Aminocarbonyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3,4-dihydro-N-methyl-1H-2-benzopyran-6-carboxamide
アプリケーション:
PNU 142633は高親和性のSR-1Dアゴニストです。
CAS 番号:
187665-65-2
純度:
≥98%
分子量:
422.53
分子式:
C24H30N4O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

非常に選択的で高親和性の5-HT1D受容体アゴニスト(ヒト5-HT1D受容体および5-HT1B受容体におけるKi値はそれぞれ6および18000 nM以上)。神経原性血漿タンパク質の滲出を阻害し、in vivoにおいて交感神経誘発性の頻脈反応を抑制する。


PNU 142633 (CAS 187665-65-2) 参考文献

  1. イヌの内頸動脈の血管収縮を媒介するGR127935感受性の5-HT(1)受容体:5-HT(1D)や5-ht(1F)受容体サブタイプではなく, 5-HT(1B)受容体に類似している。  |  Centurión, D., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 991-8. PMID: 11226129
  2. 抗片頭痛5-HT(1B/1D)アゴニストであるリザトリプタンは, 麻酔モルモットにおける神経原性硬膜血管拡張を抑制する。  |  Williamson, DJ., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1029-34. PMID: 11487512
  3. 選択的5-HT1D受容体作動薬PNU-142633の抗偏頭痛作用と心血管作用の前臨床試験。  |  McCall, RB., et al. 2002. Cephalalgia. 22: 799-806. PMID: 12485205
  4. ピテラットにおける5-HTによる心拍交感神経流出抑制の薬理学的プロファイル:5-HT1および推定5-ht5A/5B受容体との相関。  |  Sánchez-Lopez, A., et al. 2003. Br J Pharmacol. 140: 725-35. PMID: 14504136
  5. ピテラットにおける心臓交感神経抑制を介する5-HT1受容体のさらなる特徴づけ:5-HT1Bおよび5-HT1Dサブタイプとの薬理学的相関。  |  Sánchez-López, A., et al. 2004. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 369: 220-7. PMID: 14673512
  6. ドニトリプタンはカプサイシンによるイヌ外頸動脈の血管拡張を5-HT1D受容体ではなく5-HT1B受容体を介して抑制するが, スマトリプタンは抑制しない。  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2006. Br J Pharmacol. 149: 82-91. PMID: 16880765
  7. 脊髄スマトリプタンは5-HT1D受容体ではなく5-HT1B受容体を介してカプサイシン誘発イヌ外頸動脈血管拡張を抑制する。  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 615: 133-8. PMID: 19460365
  8. 5-HT(1)受容体はラットの血管拡張感覚CGRPの流出を抑制する:5-HT(1A)や5-HT(1D)サブタイプではなく, 5-HT(1F)のさらなる関与。  |  González-Hernández, A., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 659: 233-43. PMID: 21473863
  9. ラット三叉神経血管系における5-ヒドロキシトリプタミン1B, 1D, 1F受容体のmRNA発現とカルシトニン遺伝子関連ペプチド放出制御におけるそれらの役割。  |  Amrutkar, DV., et al. 2012. Pain. 153: 830-838. PMID: 22305629
  10. 慢性的な5-HT2受容体遮断により, ラットの心臓加速器交感神経流出抑制における5-HT1F受容体の役割が明らかになった。  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 328-336. PMID: 28886249
  11. 5-HT1D受容体アゴニストがメタンフェタミン投与ラットにおける条件付場所嗜好性テストの復食期および海馬の長期増強に及ぼす影響。  |  Shahidi, S., et al. 2018. Brain Res. 1698: 151-160. PMID: 30076792
  12. 1型糖尿病ラットにおける5-HT誘導心臓交感神経抑制における末梢5-HT5A受容体の役割。  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2020. Sci Rep. 10: 19358. PMID: 33168874
  13. 海馬の5-HT1Dおよび5-HT1F受容体がラットの学習と記憶に果たす役割。  |  Afshar, S., et al. 2023. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 36749399

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PNU 142633, 10 mg

sc-204204
10 mg
$209.00