Date published: 2025-9-7

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(+)-MK 801 maleate (CAS 77086-22-7)

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別名:
(+)-MK 801 maleate is also known as Dizocilpine maleate.
アプリケーション:
(+)-MK 801 maleateは、高活性、選択的、非競合的なN-メチル-D-アスパラギン酸(NMDA)受容体拮抗薬である。
CAS 番号:
77086-22-7
純度:
≥98%
分子量:
337.37
分子式:
C16H15N•C4H4O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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マレイン酸(+)-MK 801は、NMDA受容体の選択的非競合的拮抗薬である。マレイン酸(+)-MK 801は、NMDA関連イオンチャネルと相互作用し、Ca2+のフラックスを防ぎ、NMDA誘導性の脱分極をブロックすることが記載されている。(+)-MK 801は、興奮毒性障害に対して強力な神経保護作用を示し、NMDAおよびキノリン酸の導入によって生じるニューロンの損失に対して実質的な保護を示した。マレイン酸(+)-MK 801は、様々な虚血モデルにおいて保護作用を示し、またある種の精神刺激薬に対する行動感作を抑制することも示されている。


(+)-MK 801 maleate (CAS 77086-22-7) 参考文献

  1. 亜酸化窒素ガスのN-メチル-D-アスパラギン酸受容体チャネル遮断様識別刺激作用。  |  Richardson, KJ. and Shelton, KL. 2015. J Pharmacol Exp Ther. 352: 156-65. PMID: 25368340
  2. ウイスター京都ラットの軌跡ニューロンにおける機能不全抑制機構。  |  Bruzos-Cidón, C., et al. 2015. Int J Neuropsychopharmacol. 18: pyu122. PMID: 25586927
  3. MK-801とN-メチル-D-アスパラギン酸受容体との相互作用:機能的帰結。  |  Woodruff, GN., et al. 1987. Neuropharmacology. 26: 903-9. PMID: 2821432
  4. セロトニン5-HT7受容体の活性化がアデニル酸シクラーゼの刺激により海馬のシナプス可塑性を調節し, 脆弱X症候群モデルマウスの学習と行動を回復させる。  |  Costa, L., et al. 2018. Front Mol Neurosci. 11: 353. PMID: 30333723
  5. 初回エピソード精神病の齧歯類モデルにおける海馬出力シナプスの非正規的, ドーパミン依存的な長期増強。  |  Bartsch, JC. and Behr, J. 2020. Front Mol Neurosci. 13: 55. PMID: 32317931
  6. カルシウムイメージングによる新生児ラット脳幹NTSにおける低呼吸および低酸素に対する細胞応答の解析。  |  Onimaru, H., et al. 2021. Front Physiol. 12: 645904. PMID: 33841182
  7. ケタミン, (2R,6R)-ヒドロキシノルケタミン, MK-801の薬物動態とNMDAR拮抗作用に伴う神経毒性の比較。  |  Morris, PJ., et al. 2021. Neurotoxicol Teratol. 87: 106993. PMID: 33945878
  8. 海馬主細胞における低速AMPA受容体。  |  Pampaloni, NP., et al. 2021. Cell Rep. 36: 109496. PMID: 34348150
  9. 脊髄におけるκオピオイド受容体によってマスクされる潜在的な術後疼痛感作のプロテインキナーゼAシグナルにおける性差。  |  Basu, P., et al. 2021. J Neurosci. 41: 9827-9843. PMID: 34531285
  10. mGlu1増強は, 統合失調症様の生理的・認知的欠損を救済するために, 辺縁前部ソマトスタチン介在ニューロンの活性を増強する。  |  Maksymetz, J., et al. 2021. Cell Rep. 37: 109950. PMID: 34731619
  11. 抗けいれん薬MK-801は強力なN-メチル-D-アスパラギン酸拮抗薬である。  |  Wong, EH., et al. 1986. Proc Natl Acad Sci U S A. 83: 7104-8. PMID: 3529096
  12. アデノシンとアストロサイトは, 体性感覚皮質におけるスパイクタイミング依存的可塑性の発達ダイナミクスを決定する。  |  Martínez-Gallego, I., et al. 2022. J Neurosci. 42: 6038-52. PMID: 35768208
  13. シナプトタグミン-1は体性樹状突起ドパミン放出のためのCa2+センサーである。  |  Lebowitz, JJ., et al. 2023. Cell Rep. 42: 111915. PMID: 36640316
  14. N-メチル-D-アスパラギン酸受容体-Ca2+伝導経路の長時間活性化は, 培養海馬ニューロンにおいて自発性反復てんかん様放電を引き起こす。  |  DeLorenzo, RJ., et al. 1998. Proc Natl Acad Sci U S A. 95: 14482-7. PMID: 9826726
  15. 発達中の脳におけるNMDA受容体の遮断とアポトーシス性神経変性。  |  Ikonomidou, C., et al. 1999. Science. 283: 70-4. PMID: 9872743

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

(+)-MK 801 maleate, 10 mg

sc-203137
10 mg
$100.00

(+)-MK 801 maleate, 50 mg

sc-203137A
50 mg
$350.00

(+)-MK 801 maleate, 100 mg

sc-203137B
100 mg
$510.00

(+)-MK 801 maleate, 250 mg

sc-203137C
250 mg
$1015.00