(±)-HIP-A is a potent, non-competitive EAAT (excitatory amino acid transporter) blocker. (±)-HIP-A preferentially inhibits glutamate-induced [3H]D-aspartate release (IC50 = 1.6 μM) rather than [3H]L-glutamate uptake (IC50 = 18 μM). The compound is moderately selective; displays no affinity for NMDA and metabotropic glutamate receptors, and low affinity for AMPA and kainate receptors (IC50 values are 43 and 8 μM respectively).
1. Conti, P., et al. 1999. J. Med .Chem. 42: 4099-4107.
2. Funicello, M., et al. 2004. Mol. Pharmacol. 66:522-529.
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