(±)-Bisoprolol hemifumarate の分子構造、CAS番号: 104344-23-2
(±)-Bisoprolol hemifumarate (CAS 104344-23-2)
アプリケーション:
(±)-Bisoprolol hemifumarateは選択的β1-AR拮抗薬です
CAS 番号:
104344-23-2
純度:
>98%
分子量:
383.48
分子式:
C18H31NO4•1/2C4H4O4
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(±) ‐ビソプロロールヘミフマル酸塩は,β1‐AR (β1受容体) で約100倍のβ1/β2選択性と2‐3 nMのKdを有する選択的β1‐ARアドレナリン作動性アンタゴニストである。これにより、心拍数や血管の収縮に影響を与えるアドレナリンなどのホルモンの働きが阻害される。例えば、アンジオテンシンII、アルドステロン、エンドセリン-1、および一酸化窒素の産生を減少させる。研究は、 (±) -ビソプロロールヘミフマル酸塩が抗高血圧、抗狭心症および抗不整脈作用を有することを示している。in vitro研究は、ヒト臍帯静脈内皮細胞、ヒト冠動脈内皮細胞およびラット大動脈平滑筋細胞を含む様々な細胞培養で実施されている。これらの研究において, (±) ‐ビソプロロールヘミフマル酸塩は血管平滑筋細胞の増殖を減少させ,炎症性サイトカインの産生を阻害し,接着分子の発現を減少させることが見出された。さらに、血圧調節に関与するレニン-アンジオテンシン系に関与するタンパク質の発現を低下させることが報告されている。
(±)-Bisoprolol hemifumarate (CAS 104344-23-2) 参考文献
- [セツキシマブによる痤瘡様発疹］。 | Walon, L., et al. 2003. Ann Dermatol Venereol. 130: 443-6. PMID: 12843857
- 生シクロデキストリンおよびフィルム化β-シクロデキストリンの酵素および大腸菌による分解。 | Fetzner, A., et al. 2004. Eur J Pharm Biopharm. 58: 91-7. PMID: 15207542
- 日本人中高年患者におけるビソプロロール定期投与の薬物動態学的変動。 | Taguchi, M., et al. 2005. Biol Pharm Bull. 28: 876-81. PMID: 15863897
- 超短時間作用型β₁-受容体拮抗薬ランジオロールのヒト血漿中における液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法による定量 | He, Q., et al. 2012. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 891-892: 7-11. PMID: 22418070
- ビソプロロールのバイオアベイラビリティと腸管吸収特性のばらつき。 | Ishida, K., et al. 2013. Drug Metab Pharmacokinet. 28: 491-6. PMID: 23719964
- ストレス性高血圧症および不安症治療のための合剤バイセラピー舌下錠の開発と評価。 | El-Nabarawi, MA., et al. 2013. J Pharm Bioallied Sci. 5: 191-201. PMID: 24082695
- 心筋β1アドレナリン受容体の直接標識。3H-(-)-ビソプロロールの結合親和性と遮断力との比較。 | Kaumann, AJ. and Lemoine, H. 1985. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 331: 27-39. PMID: 2866449
- ビソプロロールの受容体プロファイルに関する研究。 | Klockow, M., et al. 1986. Arzneimittelforschung. 36: 197-200. PMID: 2870719
- 慢性腎臓病の口腔および顎顔面症状-ミネラルおよび骨障害：多施設共同後方視的研究。 | Pontes, FSC., et al. 2018. Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. 125: 31-43. PMID: 29104033
- ブタLLC-PK1細胞およびラットにおける腎H+/親油性陽イオン輸送系の機能的特徴。 | Matsui, R., et al. 2018. Drug Metab Pharmacokinet. 33: 96-102. PMID: 29338932
- ビソプロロール：包括的なプロフィール | Bakheit, AH., et al. 2021. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 46: 51-89. PMID: 33461700
- イオントフォレーシスと化学的増強剤の併用によるヘミフマル酸ビソプロロールの経皮デリバリーの増強：生体外透過／生体内薬物動態試験。 | Teaima, MH., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34068544
- ヒト血清パラオキソナーゼに対する38種類の心臓薬剤のin vitro影響。 | Argan, O., et al. 2022. Chem Biol Drug Des. 100: 80-89. PMID: 35395139
- メソポーラスシリカ粒子に担持されたアゾビスイソブチロニトリル：固体酸化的強制分解研究のための新しいストレッサー。 | Petřík, J., et al. 2023. J Pharm Biomed Anal. 232: 115417. PMID: 37120974
- 蛍光検出器を用いた高速液体クロマトグラフィーによる血漿および尿中のビソプロロールエナンチオマーの高感度定量とヒトにおける予備的研究への応用。 | Suzuki, T., et al. 1993. J Chromatogr. 619: 267-73. PMID: 8263099
の阻害剤である：
beta1-AR.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
(±)-Bisoprolol hemifumarate, 10 mg | sc-203531 | 10 mg | $169.00 | |||
(±)-Bisoprolol hemifumarate, 25 mg | sc-203531B | 25 mg | $270.00 | |||
(±)-Bisoprolol hemifumarate, 50 mg | sc-203531A | 50 mg | $517.00 |