PknG Inhibitor の分子構造、CAS番号: 329221-38-7
PknG 抑制剤 (CAS 329221-38-7)
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別名:
Mycobacterial Protein Kinase G Inhibitor
アプリケーション:
PknG Inhibitorは細胞透過性テトラヒドロベンゾチオフェン化合物です
CAS 番号:
329221-38-7
分子量:
264.3
分子式:
C13H16N2O2S
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PknG阻害剤は、細胞透過性のテトラヒドロベンゾチオフェン化合物であり、マイコバクテリアのプロテインキナーゼG（PknG、IC50 = 390 nM）に対して非常に特異的でATP結合部位を標的とした阻害剤として作用する一方、PknGに最も近縁な哺乳類のキナーゼであるPKCαを含む、他の8種類のマイコバクテリアおよび25種類のヒトのキナーゼに対しては、活性が大幅に低下するか、全く活性を示さない。AX20017は、マクロファージにおけるM. bovis BCGのリソソーム移行および分解のPknG媒介阻害を、感染宿主外でのBCGの増殖に影響を与えない濃度（10μM以上）で完全に不活性化することが示された。
PknG 抑制剤 (CAS 329221-38-7) 参考文献
- 病原性マイコバクテリア由来のプロテインキナーゼGはマクロファージ内での生存を促進する。 | Walburger, A., et al. 2004. Science. 304: 1800-4. PMID: 15155913
- 結核菌の病原性因子であるプロテインキナーゼGの特異的阻害の構造的基盤。 | Scherr, N., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 12151-6. PMID: 17616581
- 結核に対する新しい創薬コンセプト：細菌と宿主細胞のシグナル伝達の阻害。 | Székely, R., et al. 2008. Immunol Lett. 116: 225-31. PMID: 18258308
- 抗菌標的としてのプロテインキナーゼ。 | Schreiber, M., et al. 2009. Curr Opin Cell Biol. 21: 325-30. PMID: 19246185
- スクレロチオリンは結核菌のプロテインキナーゼGを阻害し, マクロファージにおける結核菌の増殖を阻害する。 | Chen, D., et al. 2017. Tuberculosis (Edinb). 103: 37-43. PMID: 28237032
- マイコバクテリアのプロテインキナーゼGに対する新規阻害剤の同定。 | Kanehiro, Y., et al. 2018. Front Microbiol. 9: 1517. PMID: 30050511
- アスパラギン酸特異的溶質結合タンパク質がプロテインキナーゼG活性を制御し, マイコバクテリアのグルタミン酸代謝を制御する。 | Bhattacharyya, N., et al. 2018. mBio. 9: PMID: 30065086
- 結核菌由来のセリン／スレオニンプロテインキナーゼを標的とする抗マイコバクテリア薬の可能性に関する概説。 | Mori, M., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 646-661. PMID: 30827246
- pknGの欠失はマウスにおける潜伏結核菌の再活性化を抑制する。 | Khan, MZ. and Nandicoori, VK. 2021. Antimicrob Agents Chemother. 65: PMID: 33468473
- 結核菌PknG阻害剤としてのRO9021の同定：計算とin vitroの併用研究。 | Arica-Sosa, A., et al. 2022. ACS Omega. 7: 20204-20218. PMID: 35721990
注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PknG Inhibitor, 10 mg | sc-222180 | 10 mg | $198.00 |