Date published: 2025-9-6

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Pimelic Diphenylamide 106 (CAS 937039-45-7)

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別名:
TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII
アプリケーション:
Pimelic Diphenylamide 106はHDAC1、HDAC2、HDAC3およびHDAC8阻害剤である
CAS 番号:
937039-45-7
分子量:
339.43
分子式:
C20H25N3O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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ピメリックジフェニルアミド106は、クラスI HDAC (ヒストンデアセチラーゼ) の緩慢で強固な結合阻害剤である。長時間のプレインキュベーション (1~3時間) により,ピメリックジフェニルアミドはクラスIのHDAC1, HDAC2, HDAC3,およびHDAC8(IC50=150,760,370および5,000 nM)を阻害するが,クラスIIのHDAC4, HDAC5,およびHDAC7は阻害しない (IC50>180 μM) 。


Pimelic Diphenylamide 106 (CAS 937039-45-7) 参考文献

  1. Pimelic diphenylamide 106は, クラスIヒストン脱アセチル化酵素の遅い, タイトバインディング阻害剤である。  |  Chou, CJ., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 35402-9. PMID: 18953021
  2. 薬物-標的滞留時間:リード最適化のための重要な情報。  |  Lu, H. and Tonge, PJ. 2010. Curr Opin Chem Biol. 14: 467-74. PMID: 20663707
  3. 小児期の運動失調:臨床的特徴, 病態, 未解決の重要な問題, および今後の方向性。  |  Ashley, CN., et al. 2012. J Child Neurol. 27: 1095-120. PMID: 22859693
  4. レチノイン酸とヒストン脱アセチル化酵素は胚性幹細胞のエピジェネティック変化を制御する。  |  Urvalek, AM. and Gudas, LJ. 2014. J Biol Chem. 289: 19519-30. PMID: 24821725
  5. クラスIヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害は, マトリックスメタロプロテアーゼ-2および-9の発現を抑制し, 心筋梗塞後のLV機能を維持する。  |  Mani, SK., et al. 2015. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 308: H1391-401. PMID: 25795711
  6. クラスⅠおよびクラスⅡaのHDACはPHD2依存的なメカニズムでHIF-1αの安定性を媒介し, クラスⅡbのメンバーであるHDAC6は椎間板の髄核細胞においてHIF-1αの転写活性を促進する。  |  Schoepflin, ZR., et al. 2016. J Bone Miner Res. 31: 1287-99. PMID: 26765925
  7. ベンズアミド官能基とピリジルキャップを有するヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は, 一次静止CD4+T細胞において, ヒト免疫不全ウイルス-1潜伏期間回復剤として優先的に有効である。  |  Kobayashi, Y., et al. 2017. J Gen Virol. 98: 799-809. PMID: 28113052
  8. ヒストン脱アセチル化酵素3に依存する経路が, 末梢ミエリンの成長と機能再生を規定する。  |  He, X., et al. 2018. Nat Med. 24: 338-351. PMID: 29431744
  9. SIRT1による触媒非依存的な神経保護は, HDAC1との相互作用によって媒介される。  |  Pfister, JA., et al. 2019. PLoS One. 14: e0215208. PMID: 30973934
  10. エピジェネティック阻害剤はマラリア原虫の複数のステージを標的とする。  |  Coetzee, N., et al. 2020. Sci Rep. 10: 2355. PMID: 32047203
  11. マレック病ウイルスUS3プロテインキナーゼは, ニワトリHDAC 1および2をリン酸化し, ウイルスの複製と病原性を制御している。  |  Liao, Y., et al. 2021. PLoS Pathog. 17: e1009307. PMID: 33596269
  12. ユビキチンリガーゼRNF5は, 急性骨髄性白血病の増殖とヒストン脱アセチル化酵素阻害剤に対する感受性を決定する。  |  Khateb, A., et al. 2021. Nat Commun. 12: 5397. PMID: 34518534
  13. ヒトβ-デフェンシン1合成を誘導するエピジェネティック化合物のハイスループットスクリーニング。  |  Lyu, W., et al. 2023. Antibiotics (Basel). 12: PMID: 36830097

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Pimelic Diphenylamide 106, 1 mg

sc-364589
1 mg
$41.00

Pimelic Diphenylamide 106, 5 mg

sc-364589A
5 mg
$74.00