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天然ピクロトキサンのピクロチンはグリシン受容体 (GlyRs) に対して拮抗活性を示す。特にα1とα2ホモ二量体GlyRsを標的とし, IC50値はそれぞれ57 μMと117 μMであった。さらにα3ホモ二量体GlyRsを阻害する。特に,ピクロチンはγ‐アミノ酪酸 (GABA) A型およびC型受容体に対して阻害作用を示さない。この化合物は、植物由来の毒であるピクロトキシンに自然に存在し、ピクロトキシンと等モル量で存在する。分析標準品として、ピクロチンを定量するための標準物質として、クロマトグラフィー純度の高いものを提供する。構造的には、ピクロトキシニンからオレフィン二重結合に水を付加して生成する有機複素環化合物であり、第三級アルコールとなる。ピクロチンはピクロトキシンの毒性の低い成分であり, GABA活性を持たない。機能的には植物代謝物として作用し,有機複素環化合物群に属し,エポキシド,第三アルコール,γ‐ラクトン,ジオール,ピクロトキサンセスキテルペノイドなどの特徴を有する。その起源はピクロトキシンにさかのぼることができる。ピクロチンのグリシン受容体の選択的拮抗作用は,その独特の化学的性質と相まって,様々な研究分野,特に受容体相互作用の理解と定性的決定の実施において,興味のある化合物としての重要性を強調している。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Picrotin, 250 mg | sc-228947 | 250 mg | $147.00 |