PHPS1 sodium salt の分子構造、CAS番号: 314291-83-3 (free acid)
PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid))
別名:
4-[2-[1,5-dihydro-3-(4-nitrophenyl)-5-oxo-1-phenyl-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-benzenesulfonic acid sodium salt
アプリケーション:
PHPS1 sodium saltはShp-2の選択的阻害剤である
CAS 番号:
314291-83-3 (free acid)
純度:
≥98%
分子量:
487.42
分子式:
C21H14N5O6S•xNa
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PHPS1ナトリウム塩はフェニルヒドラゾノピラゾロンスルホン酸塩であり,細胞透過性であり, Shp2のホスファターゼと細胞活性を阻害する。Shp2の阻害は,肝細胞増殖因子/散乱因子 (HGF/SF) 誘導上皮細胞散乱,分枝形態形成,およびパキシリン脱リン酸化のような下流シグナル伝達のような細胞イベントに影響する。PHPS1ナトリウム塩は,スルフォネート部分と酵素のPTPシグネチャーループの間に7つの水素結合格子を形成することによってShp2の活性部位と相互作用することが研究により明らかになった。PHPS1は細胞内に入り、ホスホチロシンを模倣する化合物である。その主な効果はSrc相同領域2ドメイン含有ホスファターゼ (SHP) -2の阻害で, IC50値は2.1 μM, Ki値は0.73 μMであった。SHP-2を特異的に標的とするが、高濃度ではECPTP、PTP1B、SHP-1およびMptpAも阻害でき、IC50値はそれぞれ5.4、19、30および39 μMである。
PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid)) 参考文献
- ハイスループット・ドッキングにより同定されたタンパク質チロシンホスファターゼShp2の特異的阻害剤。 | Hellmuth, K., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 7275-80. PMID: 18480264
- 薬剤耐性の慢性骨髄性白血病細胞において, 誘導性SHP-2の活性化がイマチニブに対する耐性を付与する。 | Li, X., et al. 2018. Toxicol Appl Pharmacol. 360: 249-256. PMID: 30290167
の阻害剤である：
SH-PTP2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PHPS1 sodium salt, 5 mg | sc-253272 | 5 mg | $209.00 |