PHA 568487 の分子構造、CAS番号: 527680-56-4
PHA 568487 (CAS 527680-56-4)
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別名:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl- 2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-carboxamide fumarate
アプリケーション:
PHA 568487はAChR α7の作動薬です。
CAS 番号:
527680-56-4
分子量:
404.41
分子式:
C16H20N2O3•C4H4O4
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Available in US only.
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PHA 568487は、サイクリン依存性キナーゼ9（CDK9）の選択的かつ強力な阻害剤である。CDK9のATP結合部位に結合することにより機能し、RNAポリメラーゼIIのリン酸化を阻害し、転写を阻害する。PHA 568487の作用機序は、細胞周期を乱し、G1期に細胞を蓄積させ、最終的にがん細胞のアポトーシスを誘導する。PHA 568487は、抗アポトーシスタンパク質の発現をダウンレギュレートし、そのプロアポトーシス効果をさらに助長する可能性がある。CDK9を標的とするその能力は、転写制御の研究に有用であろう。
PHA 568487 (CAS 527680-56-4) 参考文献
- 選択的α7ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬PHA-568487の多種代謝。 | Shilliday, FB., et al. 2010. Drug Metab Lett. 4: 162-72. PMID: 20642449
- 術後の神経炎症と認知機能低下を解決する。 | Terrando, N., et al. 2011. Ann Neurol. 70: 986-995. PMID: 22190370
- メタボリックシンドロームモデルラットにおいて, 炎症解決経路の機能不全が術後の認知機能低下の増強と関連している。 | Su, X., et al. 2013. Mol Med. 18: 1481-90. PMID: 23296426
- ニコチン暴露下における気道上皮機能障害へのα7ニコチン受容体の寄与。 | Maouche, K., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 4099-104. PMID: 23431157
- ドネペジルとα7アゴニストPHA 568487は, リスペリドンではなく, 統合失調症における認知機能障害の亜慢性モデルマウスMK-801における空間記憶障害を改善する。 | Karamihalev, S., et al. 2014. Behav Brain Res. 272: 248-51. PMID: 25036424
- α7ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬投与は虚血性脳卒中および骨折マウスにおいて神経炎症, 酸化ストレスおよび脳損傷を軽減する。 | Han, Z., et al. 2014. J Neurochem. 131: 498-508. PMID: 25040630
- α7ニコチン性アセチルコリン受容体の刺激は, マウスの脛骨骨折および内毒素血症後の神経炎症を予防する。 | Terrando, N., et al. 2015. Mol Med. 20: 667-75. PMID: 25365546
- α7ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニストによるプログラヌリン欠損マウスの炎症の軽減とFTDに関連した行動障害の回復。 | Minami, SS., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 97: 454-462. PMID: 26206194
- α-7ニコチン性アセチルコリン受容体の活性化は虚血性脳卒中および骨折マウスにおける脳浮腫を軽減する。 | Zou, D., et al. 2017. Mol Neurobiol. 54: 8278-8286. PMID: 27914011
- 脳卒中における炎症：コリン作動性, プリン作動性, グルタミン酸作動性シグナルの役割。 | Martín, A., et al. 2018. Ther Adv Neurol Disord. 11: 1756286418774267. PMID: 29774059
- 神経炎症の抑制は, マウスの骨折後および脳卒中の記憶機能障害を緩和した。 | Huo, K., et al. 2021. J Cereb Blood Flow Metab. 41: 2162-2173. PMID: 33641516
のアクティベーター：
AChR α 7.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PHA 568487, 10 mg | sc-204186 | 10 mg | $101.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||
PHA 568487, 50 mg | sc-204186A | 50 mg | $575.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||