PD 176252 の分子構造、CAS番号: 204067-01-6
PD 176252 (CAS 204067-01-6)
別名:
(S)-N-[[1-(5-Methoxy-2-pyridinyl)cyclohexyl]methyl]-α-methyl-α-[[[-(4-nitrophenyl)amino]carbonyl]amino-1H-indole-3-propanamide
アプリケーション:
PD 176252はGRPRおよびNMBR阻害剤です。
CAS 番号:
204067-01-6
純度:
≥98%
分子量:
584.67
分子式:
C32H36N6O5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
PD 176252は,多くの生理学的過程に関与するタキキニン受容体ファミリーの一部であるニューロキニン‐1 (NK 1) およびニューロキニン‐2 (NK 2) 受容体の強力かつ選択的アンタゴニストとしての役割で知られる有機化合物である。この化学物質は、天然リガンドであるサブスタンスP (NK 1の場合) とニューロキニンA (NK 2の場合) のそれぞれの受容体への結合を阻害することによって作用し、それによってこれらの神経伝達物質に関連するシグナル伝達経路を調節する。NK 1およびNK 2受容体の遮断におけるその高い特異性と有効性のために, PD 176252は,疼痛伝達,神経原性炎症,および気分と不安の調節におけるこれらの受容体の複雑な役割を解明するために,神経生物学的研究において広く利用されている。NK 1およびNK 2受容体活性を阻害するツールとして作用することにより、PD 176252は、これらのタキキニンによって媒介される神経伝達および生理学的反応の基礎となる基本的なメカニズムを研究することを可能にし、神経系におけるそれらの機能の理解に大きく貢献する。
PD 176252 (CAS 204067-01-6) 参考文献
- ストレス反応の仲介あるいは統合におけるボンベシン関連ペプチドの役割。 | Merali, Z., et al. 2002. Cell Mol Life Sci. 59: 272-87. PMID: 11915944
- 非ペプチド性ガストリン放出ペプチド受容体拮抗薬は肺癌細胞の増殖を抑制する。 | Moody, TW., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 474: 21-9. PMID: 12909192
- ガストリン放出ペプチド受容体は, 肺癌細胞における上皮成長因子受容体の活性化を媒介する。 | Thomas, SM., et al. 2005. Neoplasia. 7: 426-31. PMID: 15967120
- 新規抗不安薬標的としてのボンベシン受容体：セロトニン活性の変化を介した不安に対するBB1受容体の作用。 | Merali, Z., et al. 2006. J Neurosci. 26: 10387-96. PMID: 17035523
- 不安と恐怖関連行動におけるガストリン放出ペプチドとニューロメジンBの役割。 | Bédard, T., et al. 2007. Behav Brain Res. 179: 133-40. PMID: 17335915
- GPCRによるEGF受容体の活性化：普遍的な経路が異なるバージョンを示す。 | Liebmann, C. 2011. Mol Cell Endocrinol. 331: 222-31. PMID: 20398727
- ガストリン放出ペプチドは, EGFR非依存性のERK1/2活性化を介してHepG2細胞の増殖を促進する。 | Li, X., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 441-8. PMID: 20596631
- ガストリン放出ペプチドの発現はヒト子宮筋層の長時間の伸展によって増加し, その受容体の拮抗薬は収縮力を抑制する。 | Tattersall, M., et al. 2012. J Physiol. 590: 2081-93. PMID: 22411014
- ガストリン放出ペプチドは, シナプス後BB2受容体を介して, ラット視床傍ニューロンの内向き整流K+およびTRPV1様伝導を調節する。 | Hermes, ML., et al. 2013. J Physiol. 591: 1823-39. PMID: 23359674
- 癌治療におけるガストリン放出ペプチド受容体の標的化：新たなシグナル伝達ネットワークと治療への応用. | Laukkanen, MO. and Castellone, MD. 2016. Curr Drug Targets. 17: 508-14. PMID: 26424393
- BB2受容体リガンドの結合における構造決定因子：PD176252類似体におけるインシリコ, X線およびNMR研究。 | Carrieri, A., et al. 2017. Curr Top Med Chem. 17: 1599-1610. PMID: 27823569
- ガストリン放出ペプチド受容体の非ペプチド性ポジトロン断層撮影（PET）用放射性トレーサーの構造活性相関研究：18F](S)-3-(1H-インドール-3-イル)-N-[1-[5-(2-フルオロエトキシ)ピリジン-2-イル]シクロヘキシルメチル]-2-メチル-2-[3-(4-ニトロフェニル)ウレイド]プロピオンアミドの開発。 | Lacivita, E., et al. 2017. Bioorg Med Chem. 25: 277-292. PMID: 27863916
- ボンベシンまたはニューロテンシン様ペプチドで機能化したNHS活性化金ナノ粒子の結腸および前立腺腫瘍に対する前臨床評価。 | Chilug, LE., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32722221
- PD176252--初の高親和性非ペプチド性ガストリン放出ペプチド（BB2）受容体拮抗薬。 | Ashwood, V., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2589-94. PMID: 9873586
の阻害剤である：
GRPR, NMBR.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PD 176252, 1 mg | sc-204171A | 1 mg | $100.00 | |||
PD 176252, 5 mg | sc-204171 | 5 mg | $295.00 |