Date published: 2025-9-12

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PD-173952 (CAS 305820-75-1)

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別名:
6-(2,6-Dichlorophenyl)-8-methyl-2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
CAS 番号:
305820-75-1
分子量:
482.36
分子式:
C24H21Cl2N5O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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PD-173952は、FAK(focal adhesion kinase)のチロシンキナーゼ活性を強力かつ選択的に阻害する。PD-173952は、FAKのATP結合部位に結合し、そのリン酸化とその後の活性化を阻害することにより機能する。この阻害は、細胞の移動、増殖、生存に関与するシグナル伝達経路を破壊し、最終的に腫瘍の成長と転移の抑制につながる。PD-173952はFAKの自己リン酸化部位を標的とし、他のタンパク質や下流のシグナル伝達カスケードとの相互作用を阻害する。FAKの活性を阻害することにより、PD-173952はフォーカルアドヒージョンの形成を阻害し、癌細胞が周辺組織に浸潤する能力を損なう。


PD-173952 (CAS 305820-75-1) 参考文献

  1. 新規Myt1キナーゼ阻害剤のスクリーニングへのドッキングとQM/MM-GBSAリスコーリングの応用。  |  Wichapong, K., et al. 2014. J Chem Inf Model. 54: 881-93. PMID: 24490903
  2. αシヌクレインオリゴマーを標的としたタンパク質-フラグメント相補によるシヌクレインパチーの創薬。  |  Moussaud, S., et al. 2015. Expert Opin Ther Targets. 19: 589-603. PMID: 25785645
  3. ペプチドマイクロアレイを用いたヒトキナーゼMyt1のペプチド性基質の同定。  |  Rohe, A., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 4936-4942. PMID: 26059593
  4. GSK公開プロテインキナーゼ阻害剤セットIおよびIIのスクリーニングによるPKMYT1阻害剤の同定。  |  Platzer, C., et al. 2018. Bioorg Med Chem. 26: 4014-4024. PMID: 29941193
  5. PKMYT1に対する新規阻害剤のコンピューター支援設計, 合成および生物学的特性評価。  |  Najjar, A., et al. 2019. Eur J Med Chem. 161: 479-492. PMID: 30388464
  6. 過剰発現したPKMYT1は, 食道扁平上皮癌において腫瘍の進行を促進し, 生存率の低下と関連する。  |  Zhang, Q., et al. 2019. Cancer Manag Res. 11: 7813-7824. PMID: 31695486
  7. PKMYT1の過剰発現は腫瘍の発生を促進し, 透明細胞腎細胞癌の予後不良と相関する。  |  Chen, P., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e926755. PMID: 33024069
  8. SARS-CoV-2のメタロプロテアーゼ依存性およびTMPRSS2非依存性の細胞表面侵入経路には, フューリン切断部位とスパイクタンパク質のS2ドメインが必要である。  |  Yamamoto, M., et al. 2022. mBio. 13: e0051922. PMID: 35708281

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PD-173952, 5 mg

sc-478278
5 mg
$117.00

PD-173952, 10 mg

sc-478278A
10 mg
$270.00

PD-173952, 25 mg

sc-478278B
25 mg
$600.00

PD-173952, 100 mg

sc-478278C
100 mg
$1841.00