Date published: 2025-9-8

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PD 168368 (CAS 204066-82-0)

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別名:
PD 168368 is known as an NMBR antagonist.
アプリケーション:
PD 168368は強力なNMB(ニューロメジンB)受容体拮抗薬であり、ガストリン放出ペプチド受容体に対して約40倍の選択性を示します。
CAS 番号:
204066-82-0
純度:
≥96%
分子量:
554.65
分子式:
C31H34N6O4
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クイックリンク

PD168368はガストリン放出ペプチド受容体(GRP-R、BB2)に対して約40倍の選択性を示すニューロメジンBアンタゴニストである。PD168368もBRS‐R (BB3) より300倍以上の選択性を示した。PD168368はニューロメジンB刺激Ca2+放出に拮抗する。同時にPD168368はラット神経膠腫細胞の増殖を阻害する。


PD 168368 (CAS 204066-82-0) 参考文献

  1. 非ペプチド性ニューロメジンB受容体拮抗薬PD 168368の比較薬理学。  |  Ryan, RR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 1202-11. PMID: 10454496
  2. ニューロメジンB受容体の第5膜貫通ドメインのチロシン220は, ペプトイド拮抗薬PD168368の高い選択性に重要である。  |  Tokita, K., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 495-504. PMID: 11013243
  3. 非ペプチド型ニューロメジンB受容体拮抗薬はC6細胞の増殖を抑制する。  |  Moody, TW., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 409: 133-42. PMID: 11104826
  4. 非ペプチド性ガストリン放出ペプチド受容体拮抗薬は肺癌細胞の増殖を抑制する。  |  Moody, TW., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 474: 21-9. PMID: 12909192
  5. 妊娠中のヒツジ子宮内膜の主要なGRP遺伝子由来ペプチド産物であるガストリン放出ペプチド1-46(oGRP 1-46)の単離, 同定および生物活性。  |  Giraud, AS., et al. 2010. Peptides. 31: 284-90. PMID: 19944725
  6. ガストリン放出ペプチド/ニューロメジンB受容体拮抗薬PD176252, PD168368, および関連するアナログは, ヒトのホルミルペプチド受容体の強力なアゴニストである。  |  Schepetkin, IA., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 77-90. PMID: 20943772
  7. ラットのひっかき行動の調節における中枢性ガストリン放出ペプチドとニューロメジンB受容体の役割。  |  Su, PY. and Ko, MC. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 337: 822-9. PMID: 21421741
  8. ニューロメジンB受容体拮抗薬はin vitroおよびin vivoにおいて腫瘍の血管新生と腫瘍増殖を抑制する。  |  Park, HJ., et al. 2011. Cancer Lett. 312: 117-27. PMID: 21908103
  9. ヒトホルミルペプチド受容体アゴニスト活性を有する3-(1H-インドール-3-イル)-2-[3-(4-ニトロフェニル)ウレイド]プロパンアミドエナンチオマー:FPR2によるキラル認識の分子モデリング。  |  Schepetkin, IA., et al. 2013. Biochem Pharmacol. 85: 404-16. PMID: 23219934
  10. ガストリン放出ペプチドおよびニューロメジンB受容体のマウス脊髄における掻痒行動制御における生理的機能。  |  Sukhtankar, DD. and Ko, MC. 2013. PLoS One. 8: e67422. PMID: 23826298
  11. ニューロメジンB受容体拮抗作用は, 乳癌細胞の遊走, 浸潤および上皮間葉転換を阻害する。  |  Park, HJ., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 934-42. PMID: 27571778
  12. ニューロメジンBは末梢感覚ニューロンの活性化を介してマウスの急性痒みを誘発する。  |  Ehling, S., et al. 2019. Acta Derm Venereol. 99: 587-893. PMID: 30734045
  13. ニューロメジンB受容体の破壊は, マウスおよび3T3-L1細胞における脂肪形成を阻害する。  |  de Paula, GSM., et al. 2019. J Mol Endocrinol. 63: 93-102. PMID: 31067509

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PD 168368, 1 mg

sc-204166
1 mg
$149.00

PD 168368, 10 mg

sc-204166A
10 mg
$312.00