Date published: 2025-9-8

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PD-118057 (CAS 313674-97-4)

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別名:
2-[[4-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]phenyl]amino]benzoic acid
アプリケーション:
PD-118057は、HERG(ether-a-go-go-related (hERG) potassium channel)の活性化剤です
CAS 番号:
313674-97-4
分子量:
386.27
分子式:
C21H17Cl2NO2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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エーテル・ア・ゴーゴー関連(hERG)カリウムチャネルの活性化剤。PD-118057は10μMでウサギの心室楔入部に111%の電流増加をもたらす(対照的にRPR260243は同濃度で15%の電流増加にとどまる)。PD-118057は、RPR260243とは異なり、このチャネルのゲーティングや動態特性に大きな影響を与えない。この薬剤はQT間隔の延長を防止し、逆転させる。PD-118057のような化合物は、遺伝性あるいは後天性のQT延長症候群やうっ血性心不全で起こる再分極遅延状態の治療に新しいアプローチを提供する可能性がある。


PD-118057 (CAS 313674-97-4) 参考文献

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  11. 経口HIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害薬ロキサデュスタット(FG-4592)の膜イオン電流抑制能の証拠:未確認だが重要な作用。  |  Chang, WT., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31795416
  12. hERGの構造に関する最新情報。  |  Butler, A., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 1572. PMID: 32038248
  13. KCNH2のc.453delCフレームシフト変異における翻訳再始動は, ヘテロ接合体の患者由来iPS細胞心筋細胞において, 軽度の優性ネガティブ効果を有する機能的なhERG K+チャネルを産生する。  |  Park, NK., et al. 2024. Hum Mol Genet. 33: 110-121. PMID: 37769355

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PD-118057, 5 mg

sc-253238
5 mg
$215.00