Paprotrain の分子構造、CAS番号: 57046-73-8
Paprotrain (CAS 57046-73-8)
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別名:
MKLP-2 Inhibitor
アプリケーション:
Paprotrainはキネシン-6ファミリーメンバーKIF20A（MKLP-2）の細胞透過性阻害剤である
CAS 番号:
57046-73-8
純度:
≥98%
分子量:
245.28
分子式:
C16H11N3
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パプロトレインは、キネシン-6ファミリーメンバーMKLP-2(有糸分裂キネシン様タンパク質2、またはKIF20A)を阻害する細胞透過性アクリロニトリル化合物である。パプロトレインは,可逆的, ATP非競合性 (Ki=3.36 μM) およびMT非競合性 (Ki=1.6 μM) で,それぞれ基底および微小管/MT刺激ATPアーゼ活性=1.35および0.83 μMに対してIC50を有し,近縁のMKLP‐1およびMPP1(M相リン蛋白質1) を含む他の12種類のキネシン (50 μMで20%以下の阻害) のATPアーゼ活性に対してはほとんど影響しない。パプロトレインはHeLa培養 (50 μM,8時間) において細胞性ARK‐2(Aurora B) およびサバイビン後期動原体から紡錘体への中間領域の移動を阻害することが示されているが, MKLP‐1またはKif4媒介PRC1の移動は阻害せず,不整合染色体 (全中期細胞の70%),多極紡錘体 (全中期細胞の14%) および最終的なアポトーシスをもたらすことが示されている。
Paprotrain (CAS 57046-73-8) 参考文献
- オーロラBとサバイビンのセントロメアから中心紡錘体への移動は, キネシン特異的MKLP-2阻害剤によって阻害される。 | Tcherniuk, S., et al. 2010. Angew Chem Int Ed Engl. 49: 8228-31. PMID: 20857469
- MKlp2阻害剤パプロトレインは, マウス卵子の成熟過程における極体の押し出しに影響を与える。 | Liu, J., et al. 2013. Reprod Biol Endocrinol. 11: 117. PMID: 24359300
- KIF20Aはブタの卵子成熟と初期胚発生を制御している。 | Zhang, Y., et al. 2014. PLoS One. 9: e102898. PMID: 25036038
- パプロトレインのさらなる研究：選択的かつマルチターゲットな中枢神経系キナーゼ阻害剤の構想に向けて。 | Labrière, C., et al. 2016. Eur J Med Chem. 124: 920-934. PMID: 27676471
- ゴルジ体のホットスポットにおけるRAB6小胞の分裂と排出は, キネシン-ミオシン相互作用によって連関している。 | Miserey-Lenkei, S., et al. 2017. Nat Commun. 8: 1254. PMID: 29093437
- KIF20Aは未熟な造血細胞で高発現し, HL60細胞株の増殖を支えている。 | Morita, H., et al. 2018. Int J Hematol. 108: 607-614. PMID: 30182171
- がん細胞の力学におけるキネシンモーターの役割。 | Mandal, K., et al. 2019. Nano Lett. 19: 7691-7702. PMID: 31565944
- 異なるサブタイプの乳癌の予後バイオマーカーおよび治療標的としてのKIF20Aの特性。 | Nakamura, M., et al. 2020. Int J Oncol. 57: 277-288. PMID: 32467984
- MKLP2はアナフェース期に染色体パッセンジャー複合体を輸送する運動性キネシンである。 | Adriaans, IE., et al. 2020. Curr Biol. 30: 2628-2637.e9. PMID: 32502404
- アナフェーズの監視機構は, 頻発する染色体分離エラーによる小核形成を防ぐ。 | Orr, B., et al. 2021. Cell Rep. 37: 109783. PMID: 34758324
- キネシンKIF20Aは, アンドロゲン受容体の自己分泌活性化を通じて, 去勢抵抗性前立腺癌への進展を促進する。 | Copello, VA. and Burnstein, KL. 2022. Oncogene. 41: 2824-2832. PMID: 35418689
- KIF20AはPI3K-Aktシグナル経路を介して線維肉腫の発生を促進する。 | Jin, Z., et al. 2022. Exp Cell Res. 420: 113322. PMID: 36037925
- 膀胱癌におけるCDK4/6阻害剤との併用療法の新規標的としてのKIFおよびMCMタンパク質ファミリーの同定。 | Kositza, J., et al. 2023. Urol Oncol. 41: 253.e11-253.e20. PMID: 36813612
の阻害剤である：
ARK-2, ATPase, KIF20A.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Paprotrain, 5 mg | sc-364124A | 5 mg | $90.00 | |||
Paprotrain, 10 mg | sc-364124 | 10 mg | $129.00 |