p38 MAP Kinase Inhibitor VIII の分子構造、CAS番号: 321351-00-2
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2)
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別名:
[4-(2-amino-4-bromoanilino)-2-chlorophenyl]-(2-methylphenyl)methanone
アプリケーション:
p38 MAP Kinase Inhibitor VIIIは合成p38 MAPキナーゼ阻害剤である
CAS 番号:
321351-00-2
純度:
>97%
分子量:
415.71
分子式:
C20H16BrClN2O
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p38 MAPキナーゼ阻害剤VIIIは、p38 MAPキナーゼ阻害剤の最適化研究で同定された合成4-アミノベンゾフェノン低分子化合物である。p38 MAPキナーゼ阻害剤VIIIは、ATP結合クレフトを占有することにより、キナーゼのp38αおよびp38βアイソフォームを阻害すると記載されている。この阻害は、TNF-α（IC50＝5nM）と炎症性インターロイキンIL-1β、IL-6、IL-8、IL-10（IC50＝30、17、4、74nM）の放出を強力にブロックすると記載されている。この化合物は、p38αおよびp38β2のATP結合ポケットを標的とする非常に効果的な阻害剤である。わずか1μMの阻害剤で、p38αとp38β2に対してそれぞれ82％と93％という大幅な阻害率を達成した。p38α阻害のIC50値は40nMという驚くべき値である。さらにこの化合物は、p38γ、p38δ、Erk1/2、JNK1を含む57種類の他のキナーゼに対しても最小限の活性を示した。
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII (CAS 321351-00-2) 参考文献
- アミノベンゾフェノンの合成と構造活性相関。高い抗炎症活性を有する新規クラスのp38 MAPキナーゼ阻害剤。 | Ottosen, ER., et al. 2003. J Med Chem. 46: 5651-62. PMID: 14667219
- 骨芽細胞におけるLPS誘導性マトリックスメタロプロテアーゼ-13の転写活性化制御におけるサイトカインシグナル伝達抑制因子3の重要な役割。 | Gao, A., et al. 2013. PeerJ. 1: e51. PMID: 23638389
- ヘリコバクター・ヘパティカス（Helicobacter hepaticus）が産生する大型多糖はマクロファージにおいて抗炎症性遺伝子シグネチャーを誘導する。 | Danne, C., et al. 2017. Cell Host Microbe. 22: 733-745.e5. PMID: 29241040
- ラット脳アストロサイトにおけるリポ多糖誘導性マトリックスメタロプロテアーゼ-9発現と細胞遊走。 | Yang, CC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 21: PMID: 31905967
の阻害剤である：
Enzyme, p38 alpha, Ser/Thr Protein Kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
p38 MAP Kinase Inhibitor VIII, 5 mg | sc-203173 | 5 mg | $422.00 |