Oxamflatin の分子構造、CAS番号: 151720-43-3
Oxamflatin (CAS 151720-43-3)
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別名:
(2E)-5-[3-(Phenylsulfonylamino)phenyl]-pent-2-en-4-ynohydroxamic acid
アプリケーション:
Oxamflatinは、HDAC（ヒストン脱アセチル化酵素）の強力な阻害剤です
CAS 番号:
151720-43-3
純度:
≥95%
分子量:
342.37
分子式:
C17H14N2O4S
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オキサムフラチンは哺乳類HDACの酵素活性部位金属イオンの阻害リガンドとして作用する。HDACはヒストンを脱アセチル化するので、ヒストンはDNAをより強く包むことができる。この相互作用は遺伝子発現に影響する。オキサムフラチンは細胞外マトリックス蛋白であるフィブロネクチンとゲルソリンの発現を上昇させる。オキサムフラチンはHT‐1080及びU‐937細胞においてウロキナーゼ (u‐PA) 遺伝子及び蛋白質発現の同時阻害と共にプラスミノーゲン活性化因子阻害剤2型 (PAI‐2) 発現を上方調節する。さらに,オキサムフラチンはP‐糖蛋白質 (Pgp) 陽性およびPgp陰性多剤耐性細胞においてアポトーシスを誘導する。
Oxamflatin (CAS 151720-43-3) 参考文献
- オキサムフラチンは, 哺乳類のヒストン脱アセチル化酵素を阻害する新規の抗腫瘍化合物である。 | Kim, YB., et al. 1999. Oncogene. 18: 2461-70. PMID: 10229197
- 新規抗腫瘍剤オキサムフラチンは, ウロキナーゼおよびプラスミノーゲン活性化因子インヒビター2型の発現を差次的に制御し, ウロキナーゼを介するタンパク質分解活性を阻害する。 | Dear, AE. and Medcalf, RL. 2000. Biochim Biophys Acta. 1492: 15-22. PMID: 11004477
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤によって誘導されるアポトーシスの新しいメカニズム。 | Peart, MJ., et al. 2003. Cancer Res. 63: 4460-71. PMID: 12907619
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤。 | Monneret, C. 2005. Eur J Med Chem. 40: 1-13. PMID: 15642405
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤はリンパ球の抗原特異的アネルギーを誘導する：比較研究。 | Edens, RE., et al. 2006. Int Immunopharmacol. 6: 1673-81. PMID: 16979121
- オキサムフラチンはウシSCNT胚の核初期化, 胚盤胞の質, 体外発生を有意に改善する。 | Su, J., et al. 2011. PLoS One. 6: e23805. PMID: 21912607
- オキサムフラチンはブタ体細胞核移植胚の発生能力を改善する。 | Park, SJ., et al. 2012. Cell Reprogram. 14: 398-406. PMID: 23013534
- ブタ体細胞核移植胚におけるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤オキサムフラチンの影響。 | Hou, L., et al. 2014. Cell Reprogram. 16: 253-65. PMID: 24960409
- オキサムフラチン処理によりクローンブタ胚の発生と核初期化が促進される。 | Mao, J., et al. 2015. Cell Reprogram. 17: 28-40. PMID: 25548976
- HDAC阻害剤オキサムフラチンは卵巣癌細胞株において形態学的変化を誘導し, 強い細胞増殖抑制効果を示す。 | Wang, YL., et al. 2016. Curr Mol Med. 16: 232-42. PMID: 26917266
- 胃癌細胞株におけるE-カドヘリン発現に対するオキサムフラチンの効果。 | Faghihloo, E., et al. 2016. Cancer Gene Ther. 23: 396-399. PMID: 27767089
- ゼブラフィッシュを用いた新規化学結合スクリーニングにより, デュシェンヌ型筋ジストロフィー治療のためのエピジェネティック低分子化合物候補が同定された。 | Farr, GH., et al. 2020. Skelet Muscle. 10: 29. PMID: 33059738
- オキサムフラチン：JunDの誘導を介して悪性表現型を正常表現型に逆転させる新規化合物。 | Sonoda, H., et al. 1996. Oncogene. 13: 143-9. PMID: 8700540
の阻害剤である：
0610010K06Rik, FRG2B, GOLGA8B, GPI-PLD, Gvin1, H2-M10.3, H2-T24, H2al2y, hCG_1795065, hCG_2015138, HDAC, Histone cluster 1 H2AA2, LBA1, LDOC1L, Lipocalin-4, LOC100041107, MUP16, Olfr376, Tastin, WDR33, ZNF136.のアクティベーター：
Histone cluster 1 H2AH, Histone cluster 1 H2AI, Histone cluster 1 H3A, Histone cluster 1 H3I, Histone cluster 1 H4F, Histone cluster 1 H4G, Histone cluster 1 H4J, Histone cluster 2 H4A, RRP15, SIRT6, ZBTB37, ZNF322A, ZNF579.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Oxamflatin, 1 mg | sc-205960 | 1 mg | $148.00 | |||
Oxamflatin, 5 mg | sc-205960A | 5 mg | $461.00 |