Org 27569 の分子構造、CAS番号: 868273-06-7
Org 27569 (CAS 868273-06-7)
アプリケーション:
Org 27569はCB1受容体のアロステリック調節因子です。
CAS 番号:
868273-06-7
分子量:
409.95
分子式:
C24H28ClN3O
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Org27569は、カンナビノイド受容体1型（CB1）のアロステリックモジュレーターである。Org27569は、アナンダミドや合成カンナビノイドのような内因性リガンドが結合するオルソステリック結合部位とは異なる、受容体上の明確な部位に結合する。このアロステリック部位と相互作用することにより、Org 27569は受容体そのものを直接活性化することなく、CB1受容体に対するアゴニストの親和性を高める。この調節は、内因性カンナビノイドに対する受容体の反応を増幅することができ、CB1受容体の機能とシグナル伝達経路を研究するためのユニークなツールとなる。Org27569は、アロステリックモジュレーションが受容体活性や下流作用にどのような影響を及ぼすかについての知見を提供することにより、疼痛、食欲調節、神経保護など様々な生理学的・病理学的プロセスにおける受容体の役割を研究する上で特に有用である。Org27569はまた、直接的なアゴニズムやアンタゴニズムの典型的な効果を伴わずに受容体活性を微調整する手段を提供することにより、アロステリックモジュレーションのメカニズムやその潜在的な治療応用の理解を深めるのにも役立つ。
Org 27569 (CAS 868273-06-7) 参考文献
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- CB(1)受容体アロステリックモジュレーターは, アゴニスト特異性とシグナル伝達経路特異性の両方を示す。 | Baillie, GL., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 322-38. PMID: 23160940
- ORG27569によるカンナビノイド受容体1（CB1）の偏ったシグナル伝達と内在化におけるβ-アレスチン1とβ-アレスチン2の異なる役割。 | Ahn, KH., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 9790-9800. PMID: 23449980
- カンナビノイド受容体CB1 N末端の膜近位領域は, リガンド親和性をアロステリックに調節することができる。 | Fay, JF. and Farrens, DL. 2013. Biochemistry. 52: 8286-94. PMID: 24206272
- CB1受容体アロステリックモジュレーターOrg-27569のin-vivo薬理評価。 | Gamage, TF., et al. 2014. Behav Pharmacol. 25: 182-5. PMID: 24603340
- カンナビノイドCB₁受容体アロステリックモジュレーターORG27569がラットにおけるコカインおよびメタンフェタミン探索行動の復ステートメントに及ぼす影響。 | Jing, L., et al. 2014. Drug Alcohol Depend. 143: 251-6. PMID: 25169627
- カンナビノイドCB1受容体アロステリックモジュレーターORG27569のラットにおける行動学的効果。 | Ding, Y., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: e00069. PMID: 25431655
- カンナビノイド受容体CB1のアロステリック不活性化の基盤となる構造ダイナミクスとエネルギー論。 | Fay, JF. and Farrens, DL. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 8469-74. PMID: 26100912
- CB1アロステリックモジュレーターOrg27569は, ERK1/2シグナル伝達のアンタゴニスト/インバースアゴニストである。 | Gamage, TF., et al. 2016. Cannabis Cannabinoid Res. 1: 272-280. PMID: 28660254
- カンナビノイド1型受容体アロステリックモジュレーターの合理的デザイン：Org27569とPSNCBAM-1のハイブリッド。 | Nguyen, T., et al. 2021. Bioorg Med Chem. 41: 116215. PMID: 34015703
の阻害剤である：
CB1, Clb1, CNRIP1, INSC, LOC643072.のアクティベーター：
AMPA 3, AMPA 4, Gemin5.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Org 27569, 10 mg | sc-204151 | 10 mg | $164.00 | |||
Org 27569, 50 mg | sc-204151A | 50 mg | $689.00 |