Date published: 2025-9-9

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(+)-Nutlin-3 (CAS 675576-97-3)

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別名:
Nutlin 3b
アプリケーション:
(+)-Nutlin-3はp53-Mdm2相互作用の強力な阻害剤です
CAS 番号:
675576-97-3
純度:
≥98%
分子量:
581.5
分子式:
C30H30Cl2N4O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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ナトリン-3はp53-Mdm2相互作用の強力な阻害剤である。3 (+)-ナトリン-3は、ラセミ体のナトリン-3のキラル精製から2番目のピークとして現れ、その絶対的な立体異性体の位置が不明であるため、任意にエナンチオマーbと呼ばれている。この不活性エナンチオマーは、p53-Mdm2相互作用の阻害剤として、(-)-nutlin-3よりも150倍強力ではなく、13.6 µMのIC50値を示した3。


(+)-Nutlin-3 (CAS 675576-97-3) 参考文献

  1. Nutlin-3の治療的展望における最近の進歩。  |  Secchiero, P., et al. 2011. Curr Pharm Des. 17: 569-77. PMID: 21391907
  2. Nutlin-3を担持したナノ粒子は, p53(野生型)JVM-2に対して細胞毒性を示したが, p53(変異型)BJAB白血病細胞に対しては示さなかった。  |  Voltan, R., et al. 2013. Curr Med Chem. 20: 2712-22. PMID: 23627936
  3. 培養ヒト腸管幹細胞における連続的な癌変異。  |  Drost, J., et al. 2015. Nature. 521: 43-7. PMID: 25924068
  4. Nutlin-3はゲムシタビン抵抗性肝細胞癌細胞の上皮間葉転換を逆転させる。  |  Wu, Q., et al. 2016. Oncol Rep. 36: 1325-32. PMID: 27430152
  5. MDM2のアンタゴニストであるNutlin-3は, 野生型p53を有する食道扁平上皮癌の放射線感受性を増強する。  |  He, T., et al. 2018. Pathol Oncol Res. 24: 75-81. PMID: 28341911
  6. オリドニンは, 複数のBcl-2ファミリータンパク質のレベルを調節することにより, 骨肉腫細胞においてNutlin-3と相乗効果を示す。  |  Wang, XH., et al. 2017. Tumour Biol. 39: 1010428317701638. PMID: 28618955
  7. Nutlin-3はパラトーシスを誘導することにより, p53欠損癌細胞のボルテゾミブ感受性を増強する。  |  Lee, DM., et al. 2017. Exp Mol Med. 49: e365. PMID: 28798402
  8. Bcl-2/Baxシグナル伝達経路の活性化を介した肝細胞癌HepG2細胞に対するnutlin-3とアスピリンの併用による相乗効果。  |  Miao, R., et al. 2018. Mol Med Rep. 17: 3735-3743. PMID: 29286113
  9. ラット初代間葉系幹細胞の形態, 細胞増殖, アポトーシスに及ぼすNutlin-3の影響。  |  Bajelan, B., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 11424-11430. PMID: 30478967
  10. Akt1/Wntシグナルの抑制を介した非小細胞肺癌幹細胞のAxitinib誘導アポトーシスに対するNutlin-3誘導感作。  |  Wang, M., et al. 2019. Oncol Res. 27: 987-995. PMID: 30832755
  11. MDM2アンタゴニストNutlin-3によって誘導されるp53-MDM2複合体とカスパーゼ-3の細胞内レベルのデュアルチャンネル表面プラズモン共鳴モニタリング。  |  Wu, L., et al. 2019. Analyst. 144: 3959-3966. PMID: 31134974
  12. Eag1チャネルおよびPI3K/ACT経路のダウンレギュレーションを介したNutlin-3の新規抗がん機序。  |  Wang, X., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 517: 445-451. PMID: 31378368
  13. in vitroにおけるヒト初代間葉系幹細胞のnutlin-3の細胞毒性に対する抵抗性。  |  Bajelan, B., et al. 2020. J Cell Biochem. 121: 788-796. PMID: 31452266

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

(+)-Nutlin-3, 500 µg

sc-222085
500 µg
$92.00

(+)-Nutlin-3, 1 mg

sc-222085A
1 mg
$120.00