NU6102 の分子構造、CAS番号: 444722-95-6
NU6102 (CAS 444722-95-6)
参考文献をチェックします (3)
別名:
O6-Cyclohexylmethyl-2-(4-sulfamoylanilino)purine
アプリケーション:
NU6102は、強力なCDK1/サイクリンBおよびCDK2/サイクリンA3阻害剤です
CAS 番号:
444722-95-6
純度:
≥95%
分子量:
402.47
分子式:
C18H22N6O3S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
NU6102は、サイクリン依存性キナーゼ1および2（CDK1/サイクリンBおよびCDK2/サイクリンA3）の強力な阻害剤として際立っており、阻害濃度（IC50値）は、NU2058と比較して1,000倍（CDK1/サイクリンBではIC50≦9.5nM、CDK2/サイクリンA3ではIC50＝5.4nM）以上の効力を示す。この顕著な効力は、細胞周期の進行とDNA修復過程の制御に極めて重要なこれらの特異的キナーゼに対するこの分子の標的効果を強調している。NU6102の選択性は、CDK4/D1（IC50 = 1.6μM）、DYRK1A（IC50 = 0.9μM）、PDK1（IC50 = 0.8μM）、ROCKII（IC50 = 0.6μM）といった他のキナーゼに対する阻害作用が著しく低いことでさらに強調され、CDK1とCDK2に集中して作用することを示している。
NU6102 (CAS 444722-95-6) 参考文献
- 強力なプリンベースのサイクリン依存性キナーゼ阻害剤の構造に基づく設計。 | Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
- N2置換O6-シクロヘキシルメチルグアニン誘導体：サイクリン依存性キナーゼ1および2の強力な阻害剤。 | Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
- プロテインキナーゼ阻害剤の高親和性標的は, 結合にエネルギー的に重要な位置に類似した残基を持っている。 | Sheinerman, FB., et al. 2005. J Mol Biol. 352: 1134-56. PMID: 16139843
- サイクリン依存性キナーゼ2およびサイクリン依存性キナーゼ4阻害剤の選択性の決定因子を解明。 | Pratt, DJ., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5470-7. PMID: 16942020
- キナーゼ阻害剤O6-シクロヘキシルメチルグアニン（NU2058）は, CDK2に対する作用とは独立したメカニズムでシスプラチンの細胞毒性を増強する。 | Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
- 抗エストロゲン感受性および抵抗性乳癌細胞におけるサイクリン依存性キナーゼ2および1阻害の前臨床評価。 | Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
- 強力かつ特異的なサイクリン依存性キナーゼ2阻害剤NU6102および水溶性プロドラッグNU6301のin vitroおよびin vivo前臨床評価。 | Thomas, HD., et al. 2011. Eur J Cancer. 47: 2052-9. PMID: 21570822
- CDK2の非可逆的阻害剤の同定と特性決定。 | Anscombe, E., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1159-64. PMID: 26320860
- CDK2とDNA-PKによるプロゲステロン受容体を介した転写の制御の違い。 | Treviño, LS., et al. 2016. Mol Endocrinol. 30: 158-72. PMID: 26652902
- PI3K阻害とCDK2阻害の併用により, 大腸癌の細胞死が誘導され, in vivoでの抗腫瘍活性が増強される。 | Beale, G., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 682-90. PMID: 27529512
の阻害剤である：
Cdk1, Cdk2, cyclin A, cyclin B, p300, PCTAIRE-3.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
NU6102, 1 mg | sc-222082 | 1 mg | $55.00 | |||
NU6102, 5 mg | sc-222082A | 5 mg | $122.00 |