Date published: 2025-9-12

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Nelfinavir-d3

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別名:
(3S,4aS,8aS)-N-(1,1-Dimethylethyl)decahydro-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-(phenylthio)butyl]-3-isoquinolinecarboxamide
アプリケーション:
Nelfinavir-d3は標識されたHIVプロテアーゼ阻害剤です
分子量:
570.80
分子式:
C32H42D3N3O4S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

ネルフィナビル-d3は、ネルフィナビルの重水素化バージョンであり、3個の水素原子が重水素に置き換えられている。この微妙な同位体修飾は、特に生化学的および生物物理学的研究の場において、化合物の挙動分析を強化するために様々な科学的研究に利用されている。ネルフィナビルはHIV-1プロテアーゼ酵素の強力な阻害剤である。この酵素に結合することで、ネルフィナビル、ひいてはネルフィナビル-d3は、ウイルスポリタンパク質の機能性成分へのタンパク質分解切断を阻害する。この阻害は、新しいウイルス粒子の成熟を阻害し、最終的に非感染性ウイルス粒子の生成につながるため、非常に重要である。重水素化バージョンであるネルフィナビル-d3は、この作用機序を維持しているため、この相互作用のダイナミクスを詳細に調べることができる。研究において、ネルフィナビル-d3は、質量分析およびNMR分光法における検出の向上という点で特に価値がある。重水素原子の導入によりシグナル対ノイズ比が改善され、バックグラウンド・シグナルの干渉を受けることなく、ネルフィナビルの薬物動態や代謝経路の研究が容易になる。科学者は、ネルフィナビル-d3がどのように代謝され、生体系内に分布するかを追跡することができ、ネルフィナビルが受ける分子変換について明確な洞察を得ることができる。さらに、ネルフィナビル-d3は、酵素の環境の変化が阻害剤との相互作用にどのような影響を与えるかを理解するための酵素動態研究にも使用される。重水素化された原子は、結合と解離の過程におけるわずかな変化を観察するマーカーとして機能し、相互作用をより正確なレベルでマッピングするのに役立つ。


Nelfinavir-d3 参考文献

  1. ヒト末梢血単核球中の10種類の抗レトロウイルス薬の定量を目的とした高速液体クロマトグラフィー・タンデム質量分析(LC-MS/MS)法の検証と臨床応用。  |  Elens, L., et al. 2009. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 877: 1805-14. PMID: 19487167
  2. ネルフィナビルおよびその活性代謝物であるヒドロキシ-t-ブチルアミデルフィナビル(M8)は, 母乳中に少量移行し, 母親がネルフィナビルを服用している授乳中の乳児では生物学的に有意な濃度には達しない。  |  Weidle, PJ., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 5168-71. PMID: 21876052
  3. UFLC-ESI-MS/MSによるヒト血漿中抗レトロウイルス薬分析のためのクラウドポイント抽出[J]。  |  Hunzicker G A, Hein G J, Hernández S R,. 2015. Analytical Chemistry Research,. 6: 1-8.
  4. コアシェルカラムと高速MRM検出を用いたヒト血漿中のHIVプロテアーゼ阻害剤の同時定量分析[J]。  |  Watanabe K, Kuehn E, Varesio E,. 2015. Chromatography,. 36(3): 127-131.

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Nelfinavir-d3, 1 mg

sc-219342
1 mg
$430.00