Date published: 2025-9-6

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Necrostatin-5 (CAS 337349-54-9)

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別名:
2 [[3,4,5,6,7,8-hexahydro-3-(4-methoxyphenyl)-4-oxo[1]benzothieno[2, 3- d]pyrimidin-2-yl]thio]-acetonitrile; Nec-5
アプリケーション:
Necrostatin-5はRIP1キナーゼの阻害によるネクロプシスの阻害剤です
CAS 番号:
337349-54-9
分子量:
383.49
分子式:
C19H17N3O2S2
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ネクロスタチン‐5はRIP1キナーゼの間接的阻害によるネクロプトーシス (非アポトーシス細胞死経路) の阻害剤である。ネクロプシスは,代替活性細胞死経路として定義される:死ドメイン受容体(DR、例えばFas/TNFR)が仲介し,特異的形態(核凝縮、細胞小器官の膨張、細胞膜の完全性の喪失)でカスパーゼ阻害剤非感受性である。ネクロスタチンは死ドメイン受容体関連アダプターキナーゼRIP1の阻害によりこの経路を阻害することが発見されている。ネクロスタチン‐5は免疫沈降RIP1の強力な阻害剤であるが,組換えRIP1を阻害しないことから,ネクロスタチン‐1によるTループ依存性阻害,ネクロスタチン‐3による部分的Tループ非依存性阻害およびネクロスタチン‐5によるRIP1の間接的阻害の3つの異なる機序が関与していると考えられる。


Necrostatin-5 (CAS 337349-54-9) 参考文献

  1. 体液中のギ酸アッセイ:メタノール中毒への応用。  |  Makar, AB., et al. 1975. Biochem Med. 13: 117-26. PMID: 1
  2. 新規ネクロプトーシス阻害剤ネクロスタチン-5の構造活性相関解析。  |  Wang, K., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1455-65. PMID: 17270434
  3. ネクロスタチンの特異的細胞標的としてのRIP1キナーゼの同定。  |  Degterev, A., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 313-21. PMID: 18408713
  4. ネクロスタチン-1はR6/2ハンチントン病トランスジェニックマウスの症状を改善する。  |  Zhu, S., et al. 2011. Cell Death Dis. 2: e115. PMID: 21359116
  5. グローバル虚血再灌流を受けた単離ラット心臓に対するネクロプトーシス阻害剤の心保護作用に関する研究。  |  Dmitriev, YV., et al. 2013. Bull Exp Biol Med. 155: 245-8. PMID: 24131001
  6. ゲフィチニブとDNAメチル化阻害剤デシタビンの併用は, 結腸がん細胞において相乗的な抗がん作用を示す。  |  Lou, YF., et al. 2014. PLoS One. 9: e97719. PMID: 24874286
  7. 細孔形成性毒素が急性細菌性肺炎におけるマクロファージのネクロプトーシスを誘導する。  |  González-Juarbe, N., et al. 2015. PLoS Pathog. 11: e1005337. PMID: 26659062
  8. 肺炎球菌心筋浸潤後の浸潤マクロファージはニューモリシンを介したネクロプトーシスにより死滅する。  |  Gilley, RP., et al. 2016. Infect Immun. 84: 1457-69. PMID: 26930705
  9. ネクロスタチン-1(ネクロプトーシス阻害薬)およびその不活性アナログNec-1iが基礎心血管機能に及ぼす影響。  |  Szobi, A., et al. 2016. Physiol Res. 65: 861-865. PMID: 27875900
  10. ラットのくも膜下出血に対するネクロスタチン-1の神経保護作用は, 血液脳関門の破綻とRIP3を介したネクロプトーシスを防ぐことによって媒介される可能性がある。  |  Chen, J., et al. 2019. Cell Transplant. 28: 1358-1372. PMID: 31370690
  11. EMT転写反応の文脈特異性。  |  Cook, DP. and Vanderhyden, BC. 2020. Nat Commun. 11: 2142. PMID: 32358524
  12. 肺炎球菌性肺炎および侵襲性疾患におけるネクロプトーシスの阻害による長期的な心筋障害の予防。  |  Beno, SM., et al. 2020. J Infect Dis. 222: 1882-1893. PMID: 32492702
  13. ネクロスタチン-5がラット分離心臓の梗塞サイズを制限する  |  Y. Dmitriev, S. Minasian, E. Demchenko, M. Galagudza. 2013. European Heart Journal. 34: 5538.

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Necrostatin-5, 5 mg

sc-215545
5 mg
$46.00

Necrostatin-5, 25 mg

sc-215545A
25 mg
$255.00