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シルデナフィル (sc‐338584) の代謝産物であるN‐デスメチルシルデナフィルは, 5型cGMPホスホジエステラーゼ (PDE 5阻害剤) の選択的阻害剤であるシルデナフィルとの関連からその重要性を導出する。PDE 5阻害剤は3′, 5′‐環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の加水分解を触媒する。特にシルデナフィルは,ラット脳卒中モデルにおいて,神経,シナプスおよび血管新生増強剤としての可能性を示した。さらに,それは軽度の血管拡張特性を示す。特に,シルデナフィルは, NO/cGMP依存機構を介してインドメタシン誘発小腸潰瘍に対して保護効果を発揮する。構造的に、N-デスメチルシルデナフィルは、一般的な勃起不全治療薬バイアグラの有効成分であるシルデナフィルに類似している。両化合物はPDE 5阻害剤として機能し,ホスホジエステラーゼ5の作用を阻害し,その結果,環状グアノシン一リン酸 (cGMP) 濃度を上昇させる。この結果、一酸化窒素の産生が増大する。血管壁の平滑筋細胞が弛緩し、血流が改善する。さらに、N-デスメチルシルデナフィルは抗炎症作用と特定のがん細胞の増殖を阻害する能力を示している。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
N-Desmethyl Sildenafil, 5 mg | sc-208029 | 5 mg | $270.00 | |||
N-Desmethyl Sildenafil, 5 mg | sc-208029-CW | 5 mg | $382.00 |