Date published: 2025-9-8

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N-Desmethyl Sildenafil (CAS 139755-82-1)

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別名:
5-[2-Ethoxy-5-(1-piperazinylsulfonyl)phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one; Desmethylsildenafil
アプリケーション:
N-Desmethyl Sildenafilは選択的タイプ5ホスホジエステラーゼ阻害剤の候補物質です
CAS 番号:
139755-82-1
純度:
≥99%
分子量:
460.55
分子式:
C21H28N6O4S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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シルデナフィル (sc‐338584) の代謝産物であるN‐デスメチルシルデナフィルは, 5型cGMPホスホジエステラーゼ (PDE 5阻害剤) の選択的阻害剤であるシルデナフィルとの関連からその重要性を導出する。PDE 5阻害剤は3′, 5′‐環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の加水分解を触媒する。特にシルデナフィルは,ラット脳卒中モデルにおいて,神経,シナプスおよび血管新生増強剤としての可能性を示した。さらに,それは軽度の血管拡張特性を示す。特に,シルデナフィルは, NO/cGMP依存機構を介してインドメタシン誘発小腸潰瘍に対して保護効果を発揮する。構造的に、N-デスメチルシルデナフィルは、一般的な勃起不全治療薬バイアグラの有効成分であるシルデナフィルに類似している。両化合物はPDE 5阻害剤として機能し,ホスホジエステラーゼ5の作用を阻害し,その結果,環状グアノシン一リン酸 (cGMP) 濃度を上昇させる。この結果、一酸化窒素の産生が増大する。血管壁の平滑筋細胞が弛緩し、血流が改善する。さらに、N-デスメチルシルデナフィルは抗炎症作用と特定のがん細胞の増殖を阻害する能力を示している。


N-Desmethyl Sildenafil (CAS 139755-82-1) 参考文献

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  2. 血漿および尿中の新規ホスホジエステラーゼV阻害剤DA-8159の高速液体クロマトグラフィーによる定量。  |  Shim, HJ., et al. 2002. J Pharm Biomed Anal. 30: 527-33. PMID: 12367677
  3. 液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法を用いたヒト血漿中のシルデナフィルとその活性代謝物UK-103,320の同時定量。  |  Kim, J., et al. 2003. J Pharm Biomed Anal. 32: 317-22. PMID: 12763541
  4. 二重プレート加圧層クロマトグラフィーによる2mL尿検体中の塩基性薬物のスクリーニングとガスクロマトグラフィー質量分析法との比較。  |  Pelander, A., et al. 2003. J Anal Toxicol. 27: 226-32. PMID: 12820745
  5. シルデナフィル, N-デスメチル-シルデナフィルおよびザプリナストは, ラット単離網膜における視細胞反応を増強する。  |  Barabás, P., et al. 2003. Neurochem Int. 43: 591-5. PMID: 12820988
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  9. シルデナフィルおよびN-デスメチルシルデナフィル血漿中定量・定量用超高速液体クロマトグラフィータンデム質量分析法の開発とバリデーション。  |  Simiele, M., et al. 2015. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1001: 35-40. PMID: 26253809
  10. 逆相高速液体クロマトグラフィーによる小児血漿中のシルデナフィルおよびN-デスメチル・シルデナフィルの同時定量。  |  Goffredo, BM., et al. 2016. Biomed Chromatogr. 30: 2070-2073. PMID: 27215176
  11. LC-MS/MS法を用いたヒト血漿中のシルデナフィルおよびその活性代謝物の同時定量・解析。  |  Li, LL., et al. 2020. Biomed Chromatogr. 34: e4927. PMID: 32562289
  12. 中国人を対象とした薬物動態試験および生物学的同等性試験におけるシルデナフィルおよびN-デスメチルシルデナフィルのUPLC-MS/MS同時定量法。  |  Huang, J., et al. 2021. Int J Clin Pharmacol Ther. 59: 164-174. PMID: 33210997
  13. UPLC-MS/MSによるシルデナフィルとN-デスメチル・シルデナフィルの同時定量。  |  Zhu, WL., et al. 2021. J Chromatogr Sci. 59: 823-829. PMID: 33517421
  14. LC-MS/MSによるシルデナフィル, N-デスメチルシルデナフィルおよびN1,N4-デスメチルシルデナフィルの分析法の開発とバリデーションおよびその応用。  |  Xu, YY., et al. 2021. Anal Biochem. 631: 114355. PMID: 34461080

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

N-Desmethyl Sildenafil, 5 mg

sc-208029
5 mg
$270.00

N-Desmethyl Sildenafil, 5 mg

sc-208029-CW
5 mg
$382.00