MRS 2578 の分子構造、CAS番号: 711019-86-2
MRS 2578 (CAS 711019-86-2)
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アプリケーション:
MRS 2578は選択的P2Y66受容体拮抗剤です
CAS 番号:
711019-86-2
純度:
≥96%
分子量:
472.66
分子式:
C20H20N6S4
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対称型アリールジイソチオシアネート誘導体であるMRS2578は、P2Y6受容体の阻害剤であることが示された。P2Y受容体はATPで活性化され、細胞内反応の連鎖を開始するG共役型受容体である。P2Y受容体の活性化はホスホリパーゼC活性を誘導することが報告されている。さらなる研究により、P2Y6受容体はミクログリアの貪食作用を引き起こすだけでなく、UVB照射を受けた細胞においてP38 MAPKの活性化とCOX-2の発現を引き起こすことが明らかになった。MRS 2578はP2Y66の阻害剤である。
MRS 2578 (CAS 711019-86-2) 参考文献
- P2Y6ヌクレオチド受容体の強力で克服不可能なアンタゴニストとしてのジイソチオシアネート誘導体。 | Mamedova, LK., et al. 2004. Biochem Pharmacol. 67: 1763-70. PMID: 15081875
- P2Y6受容体に作用するUDPはミクログリアの貪食のメディエーターである。 | Koizumi, S., et al. 2007. Nature. 446: 1091-5. PMID: 17410128
- ヒト角化細胞のUVB照射に対するp38 MAPKを介したCOX-2発現におけるP2Y6受容体の関与。 | Takai, E., et al. 2011. Radiat Res. 175: 358-66. PMID: 21388279
- 閉経後女性由来初代骨髄間質細胞の骨形成分化におけるUDP感受性P2Y(6)受容体活性化におけるエクト-NTPDaseの役割。 | Noronha-Matos, JB., et al. 2012. J Cell Physiol. 227: 2694-709. PMID: 21898410
- 腸の運動を調節するウラシルヌクレオチドを好むP2Y受容体の薬理学的特性：マウス回腸を用いた研究。 | Zizzo, MG., et al. 2012. Purinergic Signal. 8: 275-85. PMID: 22102167
- 細胞外UDPは, ホスホリパーゼC/イノシトール三リン酸経路のP2Y(6)活性化を介して, P2Xを介する膀胱平滑筋収縮力を増強する。 | Yu, W., et al. 2013. FASEB J. 27: 1895-903. PMID: 23362118
- P2Y6受容体は, クロストリジウム・ディフィシル毒素によるCXCL8/IL-8産生と腸管上皮バリア機能障害を媒介する。 | Hansen, A., et al. 2013. PLoS One. 8: e81491. PMID: 24278446
- ミクログリアのP2Y₆受容体は, 一酸化窒素放出とアストロサイトのアポトーシスを媒介する。 | Quintas, C., et al. 2014. J Neuroinflammation. 11: 141. PMID: 25178395
- 活性化したミクログリアは褐色細胞腫細胞の可逆的アポトーシスを引き起こし, 貪食による細胞死を誘導する。 | Hornik, TC., et al. 2016. J Cell Sci. 129: 65-79. PMID: 26567213
- チミジン5'-O-モノホスホロチオエートはP2Y6受容体の活性化によりHeLa細胞の遊走を誘導する。 | Gendaszewska-Darmach, E. and Szustak, M. 2016. Purinergic Signal. 12: 199-209. PMID: 26746211
- P2Y6受容体はマウス腸管上皮細胞におけるCXCL10の発現と分泌を制御する。 | Salem, M., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 149. PMID: 29541027
- 日本産ヒラメParalichthys olivaceusの自然免疫に関与するUDP-活性化プリン作動性受容体P2Y₆の特性解析。 | Li, S., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 30029501
- 遠位結腸上皮の光遺伝学的活性化は, 運動パターンを開始する腸神経系回路に関与する。 | Najjar, SA., et al. 2021. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 321: G426-G435. PMID: 34468219
- マクロドメイン結合化合物MRS2578がアルファウイルスの複製を阻害する。 | Mattila, S., et al. 2021. Antimicrob Agents Chemother. 65: e0139821. PMID: 34606339
の阻害剤である：
P2X5, P2Y6, P2Y7.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
MRS 2578, 10 mg | sc-204103 | 10 mg | $99.00 | |||
MRS 2578, 50 mg | sc-204103A | 50 mg | $390.00 |