MK-2048 の分子構造、CAS番号: 869901-69-9
MK-2048 (CAS 869901-69-9)
別名:
(6s)-2-(3-Chloro-4-Fluorobenzyl)-8-Ethyl-10-Hydroxy-N,6-Dimethyl-1,9-Dioxo-1,2,6,7,8,9-Hexahydropyrazino[1′,2′:1,5]pyrrolo[2,3-D]pyridazine-4-Carboxamide
アプリケーション:
MK-2048はHIV-1インテグラーゼおよびINR263Kに対する第2世代インテグラーゼ阻害剤である
CAS 番号:
869901-69-9
分子量:
461.87
分子式:
C21H21ClFN5O4
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MK-2048は第2世代のHIV-1インテグラーゼ阻害剤である。MK-2048はサブタイプBおよびサブタイプCのインテグラーゼ活性を阻害する。MK-2048は、R263K変異体をG118R変異体よりもわずかに効果的に阻害する。MK2048は、他のインテグラーゼ阻害薬であるラルテグラビルと比較して、解離率が大幅に低い。MK-2048は、RALおよびEVGに耐性を示すウイルスに対して活性を示す。MK-2048に曝露すると、19週間後に新規耐性変異の可能性があるG118Rが選択される。MK-2048は圧力をかけ続けると、29週後にIN遺伝子内のE138Kの位置でさらなる置換を引き起こす。G118R変異は、単独ではMK-2048にわずかな耐性を示すだけで、RALやEVGには耐性を示さないが、その存在は野生型NL4-3と比較してウイルス複製能力を劇的に低下させる。E138Kは、ウイルス複製能力を部分的に回復させ、またMK-2048に対する耐性レベルの上昇に寄与した。
MK-2048 (CAS 869901-69-9) 参考文献
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の阻害剤である：
HIV-1 Integrase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
MK-2048, 5 mg | sc-364535 | 5 mg | $405.00 | |||
MK-2048, 10 mg | sc-364535A | 10 mg | $555.00 |