Date published: 2025-10-25

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MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5)

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別名:
2-(2-quinolin-3-ylpyridin-4-yl)-1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
アプリケーション:
MK-2 Inhibitor IIIは、細胞透過性ピロロピリジニル化合物であり、強力で選択的、かつATP結合部位を標的とするMK-2/MAPKAP-K2阻害剤として作用します
CAS 番号:
1186648-22-5
純度:
≥97%
分子量:
358.39
分子式:
C21H16N4O•H2O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

MK-2インヒビターIIIは、細胞透過性のピロロピリジニル化合物であり、強力で、選択的で、ATP結合部位を標的とするMK-2/MAPKAP-K2阻害剤(MAPKAPK-2(MK-2)、PRAK(MK-5)、3pK(MK-3)に対するIC50=8.5、81、210nM)として作用する一方、他の一般的に研究されている8種のキナーゼに対しては、ほとんど活性を示さないか、全く活性を示さない。MK-2の阻害は、TNF-α、IL-6、IL-8などの炎症性サイトカインの産生を制御する戦略的アプローチを提示する。 MK-2 Inhibitor IIIは、p38 MAPK経路の調節が、特に免疫系や環境ストレス因子に曝された細胞において、どのように細胞機能や生存に影響を及ぼすかについての洞察を提供する。U937細胞において、LPS誘発TNF-α産生を抑制することが示された(IC50 = 4.4 muM)。


MK-2 Inhibitor III (CAS 1186648-22-5) 参考文献

  1. アラキドン酸は, MAPK活性化プロテインキナーゼ2(MK2)による5-リポキシゲナーゼのSer-271でのリン酸化を促進する。  |  Werz, O., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14793-800. PMID: 11844797
  2. マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ2(MK-2)のアミノシアノピリジン阻害剤。  |  Anderson, DR., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 1587-90. PMID: 15745802
  3. MAPK活性化プロテインキナーゼ2によるHSF1のセリン121でのリン酸化は, 転写活性を阻害し, HSP90の結合を促進する。  |  Wang, X., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 782-91. PMID: 16278218
  4. p38とMK-2によるCDC25Bのリン酸化。  |  Lemaire, M., et al. 2006. Cell Cycle. 5: 1649-53. PMID: 16861915
  5. マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ2(MK-2)のピロロピリジン阻害剤。  |  Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
  6. マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ2(MK-2)阻害剤としての新規テトラヒドロ-β-カルボリン-1-カルボン酸。  |  Trujillo, JI., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4657-63. PMID: 17570666
  7. 最初のCdc7キナーゼ阻害剤:ピロロピリジノン類は強力で経口活性のある抗腫瘍剤である。2.リード化合物の発見  |  Menichincheri, M., et al. 2009. J Med Chem. 52: 293-307. PMID: 19115845
  8. マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ2(MK-2)のスクアレート阻害剤の同定とSAR。  |  Lovering, F., et al. 2009. Bioorg Med Chem. 17: 3342-51. PMID: 19364658
  9. マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ2(MK-2)の強力な阻害剤としての新規1-(2-アミノピラジン-3-イル)メチル-2-チオ尿素。  |  Lin, S., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 3238-42. PMID: 19423344
  10. プロテインキナーゼMK-2の阻害は, ネフローゼ症候群関連の傷害からポドサイトを保護する。  |  Pengal, R., et al. 2011. Am J Physiol Renal Physiol. 301: F509-19. PMID: 21613416
  11. 強力なMK-2阻害剤としてのチオ尿素アナログに関する計算化学的研究。  |  Hao, M., et al. 2012. Int J Mol Sci. 13: 7057-7079. PMID: 22837679
  12. マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ2(MK-2)阻害剤としてのアミノピラジン誘導体の設計, 合成および生物学的評価。  |  Lin, S., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 5402-8. PMID: 26403928
  13. マウスの肝臓と肺におけるオゾン関連蛍光化合物。  |  Csallany, AS., et al. 1985. Environ Res. 37: 320-6. PMID: 4017987

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

MK-2 Inhibitor III, 5 mg

sc-221948
5 mg
$400.00