MG-115 の分子構造、CAS番号: 133407-86-0
MG-115 (CAS 133407-86-0)
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別名:
Z-LL-Nva-CHO; Carbobenzoxy-L-leucyl-L-leucyl-L-norvalinal; Z-Leu-Leu-Norvalinal
アプリケーション:
MG-115は、プロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害する化合物です
CAS 番号:
133407-86-0
分子量:
461.59
分子式:
C25H39N3O5
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MG‐115はプロテアソームの強力かつ可逆的阻害剤であり,特にこの細胞複合体のキモトリプシン様活性を標的とする。20 Sおよび26 Sプロテアソームの両方を阻害することにより, MG‐115はp53依存性経路を介してRat‐1およびPC12細胞にアポトーシスを誘導する能力を示した。特に, MG‐115によるユビキチン‐プロテアソーム系 (UPS) の阻害は,相互に結合した蛋白質分解系であるオートファジーの活性化を誘発する。Ki値21nMで, MG‐115は20 S粒子上のキモトリプシン部位を効果的に遮断し,細胞抽出物中のユビキチン結合蛋白質の分解を減少させた。無傷の細胞では、短寿命タンパク質と長寿命タンパク質の両方の分解を妨げ、NF-κB、抗原、p53などのさまざまなタンパク質のタンパク質分解生成を妨げる。癌細胞において, MG‐115のようなプロテアソーム阻害剤は熱ショック応答を誘導し,アポトーシスを誘導することが知られている。全体として, MG‐115はプロテアソームに対して阻害効果を発揮する化合物であり,主にキモトリプシン様活性を標的とする。
MG-115 (CAS 133407-86-0) 参考文献
- プロテアソーム阻害によるポリADPリボシル化の亢進：神経細胞死への影響。 | Keller, JN. and Markesbery, WR. 2000. J Neurosci Res. 61: 436-42. PMID: 10931530
- 細胞周期に依存したDNAトポイソメラーゼIIαの発現制御におけるプロテアソーム分解の役割。 | Salmena, L., et al. 2001. Biochem Pharmacol. 61: 795-802. PMID: 11274964
- 下垂体多触媒プロテイナーゼ複合体のキモトリプシン様活性の阻害。 | Vinitsky, A., et al. 1992. Biochemistry. 31: 9421-8. PMID: 1356435
- タンパク質分解カスケードは, リソソームの破裂と, リソソーム不安定化アジュバントによって媒介される壊死細胞死を制御する。 | Brojatsch, J., et al. 2014. PLoS One. 9: e95032. PMID: 24893007
- フラバノノール・タキシフォリンは, 細胞死プロセスを抑制することにより, 分化PC12細胞におけるプロテアソーム阻害誘発アポトーシスを減衰させる。 | Nam, YJ., et al. 2015. Neurochem Res. 40: 480-91. PMID: 25476842
- ストレスによるポリオーマウイルスJC T抗原の分解には, C/EBPのLIPアイソフォームが関与している。 | Bellizzi, A., et al. 2015. Cell Cycle. 14: 2075-9. PMID: 26017382
- 細胞表面のヒトP糖タンパク質（ABCB1）の運命が明らかに：リソソーム分解経路 | Katayama, K., et al. 2015. Biochim Biophys Acta. 1853: 2361-70. PMID: 26057472
- K(ATP)チャネルのブロックは, 分化PC12細胞におけるプロテアソーム阻害剤誘発アポトーシスを阻止する。 | Nam, YJ., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 764: 582-591. PMID: 26142827
- ラモトリギンは, ミトコンドリア経路とカスパーゼ-8およびBid依存性経路の活性化を抑制することにより, プロテアソーム阻害によるアポトーシスを抑制する。 | Nam, YJ., et al. 2016. Neurochem Res. 41: 2503-2516. PMID: 27230883
- カイネチン誘導性プログラム細胞死におけるVicia faba ssp. minorの実生根の先端部分の皮質におけるタンパク質分解活性。 | Kaźmierczak, A., et al. 2017. Protoplasma. 254: 2273-2285. PMID: 28501974
- プロテアソームの阻害剤は, ほとんどの細胞タンパク質の分解と, MHCクラスI分子上に提示されるペプチドの生成を阻害する。 | Rock, KL., et al. 1994. Cell. 78: 761-71. PMID: 8087844
- ユビキチン-プロテアソーム経路は, NF-κB1前駆体タンパク質の処理とNF-κBの活性化に必要である。 | Palombella, VJ., et al. 1994. Cell. 78: 773-85. PMID: 8087845
- Saccharomyces cerevisiaeにおけるタンパク質分解のプロテアソーム依存性および液胞系経路の選択的阻害剤。 | Lee, DH. and Goldberg, AL. 1996. J Biol Chem. 271: 27280-4. PMID: 8910302
- プロテアソーム阻害剤によるp53依存的アポトーシス誘導。 | Lopes, UG., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 12893-6. PMID: 9148891
の阻害剤である：
20S Proteasome, 26S Proteasome, Calpain 15_Solh, LNX2, SPCS3.のアクティベーター：
26S Proteasome p58, E230028L10Rik, ISOC2, KIAA0284, TPPII, UBC8.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
MG-115, 1 mg | sc-221940 | 1 mg | $87.00 | |||
MG-115, 5 mg | sc-221940A | 5 mg | $220.00 |