Date published: 2025-9-6

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Methiothepin maleate (CAS 19728-88-2)

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別名:
Metitepine maleate; 1-[10,11-Dihydro-8-(methylthio)dibenzo(Z)[b,f]thiepin-10-yl]-4-methylpiperazine maleate
アプリケーション:
Methiothepin maleateは、強力な5-HT2および活性のある5-HT1アンタゴニストです
CAS 番号:
19728-88-2
純度:
≥98%
分子量:
472.62
分子式:
C20H24N2S2•C4H4O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
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メチオテピンマレイン酸塩は、受容体部位におけるセロトニンの活性を阻害することにより機能するセロトニン受容体拮抗薬である。5-HT2Aおよび5-HT2C受容体において競合的アンタゴニストとして作用し、セロトニンの結合を阻害し、その下流のシグナル伝達を阻止する。マレイン酸メチオテピンの作用機序は、セロトニンの正常な生理学的作用を阻害することで、神経伝達を変化させ、様々な生理学的プロセスを調節します。マレイン酸メチオテピンの分子レベルでの作用機序には、セロトニン受容体に結合し、セロトニンによる受容体の活性化を阻害する能力が関与しており、それにより、細胞および生理的機能におけるセロトニンの役割に関する知見が得られます。


Methiothepin maleate (CAS 19728-88-2) 参考文献

  1. 卵巣摘出エストロゲン投与ラットにおける血漿プロラクチンに対するドーパミン作動性薬物とセロトニン作動性薬物の相互作用。  |  Lawson, DM. and Gala, RR. 1976. Endocrinology. 98: 42-7. PMID: 1248448
  2. ラット小脳スライスにおいて, グルタミン酸作動性末端上のシナプス前5-ヒドロキシトリプタミン1様受容体の活性化は, N-メチル-D-アスパラギン酸誘導性サイクリックGMP産生を抑制する。  |  Raiteri, M., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 257: 1184-8. PMID: 1675289
  3. メチオテピン感受性セロトニン受容体は, カタツムリにおける防衛反応の感作のシナプス後メカニズムに関与している。  |  Abramova, MS., et al. 2006. Neurosci Behav Physiol. 36: 589-96. PMID: 16783511
  4. ノルエピネフリン・セロトニン再取り込み阻害薬であるデュロキセチンのラットにおけるくしゃみ誘発尿道連続反射に対する影響。  |  Miyazato, M., et al. 2008. Am J Physiol Renal Physiol. 295: F264-71. PMID: 18480175
  5. 卵巣摘出エストロゲン投与ラットの血漿中プロラクチン濃度に及ぼすアドレナリン作動性, ドーパミン作動性, コリン作動性, セロトニン作動性薬物の影響。  |  Lawson, DM. and Gala, RR. 1975. Endocrinology. 96: 313-8. PMID: 234380
  6. セロトニン作動薬およびフルオキセチン投与による視床下核活動の調節。  |  Aristieta, A., et al. 2014. Psychopharmacology (Berl). 231: 1913-24. PMID: 24271033
  7. 非抗真菌薬の抗真菌応用。  |  Stylianou, M., et al. 2014. Antimicrob Agents Chemother. 58: 1055-62. PMID: 24277040
  8. 5-HT3受容体拮抗薬を体後部に注射すると, フェレットにおけるシスプラチン誘発性嘔吐が抑制される。  |  Higgins, GA., et al. 1989. Br J Pharmacol. 97: 247-55. PMID: 2720310
  9. マウス大脳皮質第1層細胞への収束的シナプス入力。  |  Lam, YW. and Sherman, SM. 2019. Eur J Neurosci. 49: 1388-1399. PMID: 30585669
  10. セロトニンおよびドーパミン作動性拮抗薬メチオテピンマレイン酸塩の血清プロラクチンおよび成長ホルモン濃度に対する作用(男性)。  |  Masala, A., et al. 1979. Panminerva Med. 21: 65-8. PMID: 554040
  11. マレイン酸ピゾチフェン(BC105)の弁別刺激特性:推定セロトニン拮抗薬。  |  Minnema, DJ., et al. 1984. Psychopharmacology (Berl). 83: 200-4. PMID: 6431474
  12. 遺伝的ジストロフィーニワトリを用いた抗セロトニン薬のスクリーニング。  |  Hudecki, MS., et al. 1980. Arch Neurol. 37: 545-50. PMID: 6448038
  13. 5-ヒドロキシトリプタミンはヒトおよびモルモットの気道においてコリン作動性気管支収縮を促進する。  |  Takahashi, T., et al. 1995. Am J Respir Crit Care Med. 152: 377-80. PMID: 7599849

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Methiothepin maleate, 50 mg

sc-203630
50 mg
$133.00
米国: 米国のみで入手可能