MAZ51 の分子構造、CAS番号: 163655-37-6
MAZ51 (CAS 163655-37-6)
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MAZ51は血管内皮細胞増殖因子-C阻害剤です
CAS 番号:
163655-37-6
純度:
≥98%
分子量:
314.4
分子式:
C21H18N2O
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MAZ51は,薬理学,生化学および生理学の分野におけるその潜在的応用のために研究されているインドール誘導体である。それは血管内皮細胞増殖因子‐C (VEGF‐C) が誘導するFlt‐4(VEGFR‐3) の細胞内リン酸化を阻害する (IC50=1 μM) 。MAZ51は,酵素モノアミンオキシダーゼB (MAO‐B) の新規,強力かつ選択的阻害剤としても同定されている。酵素の活性部位に結合し、ドーパミンやセロトニンなどのモノアミン神経伝達物質の酸化を阻害する。これにより、これらの神経伝達物質の濃度が上昇する。MAZ51の抗不安作用、抗炎症作用、抗酸化作用、抗うつ作用、神経保護作用が研究で見出されている。さらに、認知機能とミトコンドリア機能を改善することができる。
MAZ51 (CAS 163655-37-6) 参考文献
- VEGF-CおよびVEGF-Dが誘導するVEGFR-2ではなくVEGFR-3の活性化を優先的に阻害するインドリノン類の特性。 | Kirkin, V., et al. 2001. Eur J Biochem. 268: 5530-40. PMID: 11683876
- MAZ51は, in vitroで内皮細胞と腫瘍細胞の増殖を抑制するインドリノンであり, in vivoでは腫瘍の増殖を抑制する。 | Kirkin, V., et al. 2004. Int J Cancer. 112: 986-93. PMID: 15386354
- VEGF-Cはポドサイトの生存を促進する。 | Foster, RR., et al. 2006. Am J Physiol Renal Physiol. 291: F196-207. PMID: 16525158
- VEGF-Cは, VEGFR-3依存的な機序により, 培養リンパ管内皮細胞のバリア機能を変化させる。 | Breslin, JW., et al. 2007. Lymphat Res Biol. 5: 105-13. PMID: 17935478
- 発生リンパ管形成におけるVEGF-DとVEGFR-3の役割, Xenopusオタマジャクシを用いた化学遺伝学的研究。 | Ny, A., et al. 2008. Blood. 112: 1740-9. PMID: 18474726
- VEGFR-3アンタゴニストは, 急性骨髄性白血病における低機能NK細胞上のIFN-γ発現を増加させる。 | Lee, JY., et al. 2013. J Clin Immunol. 33: 826-37. PMID: 23404187
- インドリノン系薬剤MAZ51は, VEGFR-3のリン酸化を阻害することなく, 神経膠腫細胞の細胞円形化とG2/M細胞周期停止を誘導する：RhoAおよびAkt/GSK3βシグナル伝達経路の関与。 | Park, JH., et al. 2014. PLoS One. 9: e109055. PMID: 25268128
- FLT4の遮断はリンパ管の障害によるメラノーマ細胞の転移を抑制する。 | Lee, JY., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 478: 733-8. PMID: 27507214
- 骨肉腫MG63細胞におけるVEGF-C/VEGFR-3/iNOSシグナルは, ヒト臍帯静脈内皮細胞増殖に対する刺激作用を媒介する。 | Lv, J., et al. 2021. Chin Med Sci J. 36: 35-42. PMID: 33853707
- MAZ51は血管内皮増殖因子受容体3を阻害することにより前立腺癌の腫瘍増殖を抑制する。 | Yamamura, A., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 667474. PMID: 33959030
- VEGFR3チロシンキナーゼ阻害はシスプラチン腎毒性を悪化させる。 | Black, LM., et al. 2021. Am J Physiol Renal Physiol. 321: F675-F688. PMID: 34658261
- ネットワーク解析に基づくゼブラフィッシュおよびin vitroでのリンパ管新生の促進。 | Peng, L., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 915161. PMID: 36105188
- PTENはDUSP19を介したVEGFR3の脱リン酸化を介して膵神経内分泌腫瘍の浸潤性を制御する。 | Chang, TM., et al. 2022. J Biomed Sci. 29: 92. PMID: 36336681
- 急性骨髄性白血病におけるFLT4標的ペプチドの治療可能性。 | Lee, JY., et al. 2023. Cancer Immunol Immunother.. PMID: 36763100
- 腫瘍壊死因子αは, VEGFCを介したAKTおよびERK経路の活性化を介して, 子宮頸癌の腫瘍化, リンパ管新生およびリンパ管転移を促進する。 | Chen, X., et al. 2023. Mediators Inflamm. 2023: 5679966. PMID: 37124061
の阻害剤である：
Flt-4, VEGF-C.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
MAZ51, 2 mg | sc-202703 | 2 mg | $110.00 |