Date published: 2025-9-10

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LY 487379 hydrochloride (CAS 353229-59-1)

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別名:
2,2,2-Trifluoro-N-[4-(2-methoxyphenoxy)phenyl]-N-(3-pyridinylmethyl)ethanesulfonamide hydrochloride
アプリケーション:
LY 487379 hydrochlorideはmGluR-2に対して選択的な正のオールステリックモジュレーターです。
CAS 番号:
353229-59-1
分子量:
488.91
分子式:
C21H19F3N2O4S•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

LY 487379塩酸塩は、ドパミントランスポーター(DAT)の選択的かつ強力な阻害剤である。DATに結合し、シナプス間隙からシナプス前ニューロンへのドーパミンの再取り込みを阻害することにより機能する。これにより、シナプス間隙のドーパミン濃度が上昇し、最終的にドーパミン作動性神経伝達が増強される。LY 487379塩酸塩の作用機序は、シナプス前ニューロンに戻るドーパミンの輸送を阻害することで、シナプス後受容体におけるドーパミンの作用を延長させる。この作用機序は、脳内のドーパミン濃度を操作することができるため、様々な生理学的および病理学的プロセスにおけるドーパミンの役割を研究するのに適している。 LY 487379塩酸塩のドパミントランスポーターを標的とする能力は、報酬、中毒、運動制御などにおけるドパミンの役割の研究に有用であろう。その分子レベルでの正確な作用機序は、実験的応用においてドーパミン作動性神経伝達を調節する手段を提供する。


LY 487379 hydrochloride (CAS 353229-59-1) 参考文献

  1. MK-801による認知障害に対するmGlu2/3受容体作動薬とmGlu5受容体作動薬の効果の違い。  |  Vales, K., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 91-8. PMID: 20371226
  2. グルタミン酸受容体の陽性アロステリックモジュレーターであるLY487379が, ラットの認知的柔軟性と衝動的様反応に及ぼす影響。  |  Nikiforuk, A., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 335: 665-73. PMID: 20739457
  3. シナプス後およびシナプス前II群メタボ型グルタミン酸受容体の活性化は, ラット正中線傍視床核における神経細胞の興奮性を低下させる。  |  Hermes, ML. and Renaud, LP. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 336: 840-9. PMID: 21139059
  4. ラットおよびマーモセットにおけるLY-487,379の薬物動態試験を支援する選択的かつ高感度な高速液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法の開発。  |  Gaudette, F., et al. 2018. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1093-1094: 1-7. PMID: 29980099
  5. 4-(2-フルオロ-4-[11C]メトキシフェニル)-5-((2-メチルピリジン-4-イル)メトキシ)ピコリンアミドの合成とラット脳内代謝型グルタミン酸受容体2のPETイメージングへの応用評価  |  Kumata, K., et al. 2019. Bioorg Med Chem. 27: 483-491. PMID: 30611634
  6. マウスにLY487379とVU152100を同時投与すると, MK-801による社会的相互作用とワーキングメモリーの障害が回復する。  |  Cieślik, P., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31174329
  7. 顆粒細胞の遅発性抑制の起源における海馬の被殻入力と局所抑制ネットワークの相互作用。  |  Mircheva, Y., et al. 2019. J Neurosci. 39: 6399-6413. PMID: 31182636
  8. 高選択的mGlu2受容体陽性アロステリックモジュレーターLY-487,379は, 6-OHDA病変を有するパーキンソン病モデルラットにおいて, l-DOPA誘発性ジスキネジアを緩和する。  |  Hamadjida, A., et al. 2020. Eur J Neurosci. 51: 2412-2422. PMID: 31944461
  9. グルタミン酸受容体2陽性アロステリックモジュレーションは, MPTP病変を有するマーモセットにおいて, L-DOPA誘発精神病様行動とジスキネジアを緩和する。  |  Sid-Otmane, L., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 873: 172957. PMID: 32004527
  10. パーキンソン病のマーモセットにおいて, mGlu2オルソステリック刺激とポジティブアロステリックモジュレーションの併用が, L-DOPA誘発の精神病様行動とジスキネジアを緩和する。  |  Nuara, SG., et al. 2020. J Neural Transm (Vienna). 127: 1023-1029. PMID: 32246204
  11. mGlu2/3拮抗薬LY-341,495は, MPTPで病変したマーモセットにおいて, mGlu2活性化薬LY-487,379とLY-354,740の抗運動障害作用と抗精神病作用を逆転させた。  |  Nuara, SG., et al. 2020. J Neural Transm (Vienna). 127: 1013-1021. PMID: 32333122
  12. mGlu2陽性アロステリックモジュレーターCBiPESのMPTP病変マーモセットにおけるジスキネジア, 精神病様行動およびパーキンソニズムに対する効果。  |  Frouni, I., et al. 2021. J Neural Transm (Vienna). 128: 73-81. PMID: 33392826
  13. mGluR2陽性アロステリック調節, mGluR2オルソステリック刺激および5-HT2AR拮抗の, MPTP病変マーモセットにおけるジスキネジアおよび精神病様行動に対する相加的効果。  |  Nuara, SG., et al. 2021. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 394: 2381-2388. PMID: 34550406
  14. MPTP病変を有するマーモセットにおけるmGlu2陽性アロステリックモジュレーターLY-487,379の単剤および低用量のL-DOPAとの併用による抗パーキンソン病効果。  |  Frouni, I., et al. 2023. Eur J Pharmacol. 939: 175429. PMID: 36502960

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LY 487379 hydrochloride, 10 mg

sc-204065
10 mg
$145.00

LY 487379 hydrochloride, 50 mg

sc-204065A
50 mg
$615.00