Date published: 2025-9-11

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LY 367385 (CAS 198419-91-9)

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別名:
(S)-(+)-α-Amino-4-carboxy-2-methylbenzeneacetic acid
アプリケーション:
LY 367385は選択的mGluR-1aアンタゴニストです
CAS 番号:
198419-91-9
分子量:
209.2
分子式:
C10H11NO4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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LY 367385は、向性代謝性グルタミン酸受容体サブタイプ1(mGluR1)の選択的アンタゴニストとして機能する。LY367385は、受容体のアロステリック部位に結合することにより作用を発揮し、グルタミン酸による活性化を阻害する。この相互作用により、mGluR1の活性化によって通常開始される下流のシグナル伝達カスケードが阻害される。具体的には、LY367385はmGluR1とGタンパク質との結合を阻害し、細胞内カルシウムレベルの低下とプロテインキナーゼC活性の阻害をもたらす。これらの細胞プロセスを阻害することにより、LY 367385は最終的に中枢神経系におけるシナプス伝達と可塑性を調節する。LY 367385は、特定の実験モデルにおいて神経保護作用を有しており、これは興奮毒性および酸化ストレスを減弱させる能力に起因している可能性がある。LY 367385はグルタミン酸作動性神経伝達の調節に関与しており、様々な神経疾患の病態生理学的理解に示唆を与える可能性がある。


LY 367385 (CAS 198419-91-9) 参考文献

  1. LY 367385((+)-2-メチル-4-カルボキシフェニルグリシン)とAIDA((RS)-1-アミノインダン-1,5-ジカルボン酸)の抗けいれん作用。  |  Chapman, AG., et al. 1999. Eur J Pharmacol. 368: 17-24. PMID: 10096765
  2. 脊髄損傷におけるI-グルタミン酸受容体:神経保護と慢性中枢性疼痛の発症における役割。  |  Mills, CD., et al. 2002. J Neurotrauma. 19: 23-42. PMID: 11852976
  3. 皮質脊髄のLTPには, mGluR1とmGluR5の複合的な活性化が必要である。  |  Gubellini, P., et al. 2003. Neuropharmacology. 44: 8-16. PMID: 12559117
  4. グループI mGluRアンタゴニストの反復投与は, 発作誘発性の海馬シナプス可塑性の長期異常を防ぐ。  |  Nagaraja, RY., et al. 2005. Neuropharmacology. 49 Suppl 1: 179-87. PMID: 16009386
  5. 抑制性回避学習における海馬のメタボ型グルタミン酸受容体1と5の役割の違い。  |  Simonyi, A., et al. 2007. Neurobiol Learn Mem. 88: 305-11. PMID: 17548216
  6. 成体モルモット海馬スライスにおける4-アミノピリジン/CGP 55845によって誘発される同期活動に対するサブタイプ選択的I群mGluRアンタゴニストの効果。  |  Salah, A. and Perkins, KL. 2008. Neuropharmacology. 55: 47-54. PMID: 18538357
  7. シナプス前mGlu1およびmGlu5自己受容体は, マウス皮質神経終末からのグルタミン酸エキソサイトーシスを促進する。  |  Musante, V., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 474-82. PMID: 18625255
  8. 視床下部アストロサイトにおけるオキシトシン受容体とメタボ型グルタミン酸受容体の相互作用。  |  Kuo, J., et al. 2009. J Neuroendocrinol. 21: 1001-6. PMID: 19807846
  9. エストラジオールによるエストロゲン受容体αの輸送。  |  Bondar, G., et al. 2009. J Neurosci. 29: 15323-30. PMID: 19955385
  10. 膜エストロゲン受容体は視床下部アストロサイトの細胞内カルシウム放出とプロゲステロン合成を刺激する。  |  Kuo, J., et al. 2010. J Neurosci. 30: 12950-7. PMID: 20881113
  11. CA3ニューロンにおけるI群mGluRを介した細胞可塑性の根底には, 持続的な受容体活性がある。  |  Young, SR., et al. 2013. J Neurosci. 33: 2526-40. PMID: 23392681
  12. 実験的自己免疫性脳脊髄炎ラットの脳皮質における炎症性サイトカインに対するグルタミン酸受容体拮抗薬の効果。  |  Sulkowski, G., et al. 2013. J Neuroimmunol. 261: 67-76. PMID: 23746391
  13. カエル神経筋接合部におけるアセチルコリン放出の調節を媒介するメタボトロピックおよびイオノトロピックグルタミン酸受容体。  |  Tsentsevitsky, A., et al. 2017. J Neurosci Res. 95: 1391-1401. PMID: 27770577

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LY 367385, 10 mg

sc-361246
10 mg
$185.00

LY 367385, 50 mg

sc-361246A
50 mg
$723.00