Date published: 2025-9-10

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LY 294002, 4′-NH2 (CAS 942289-87-4)

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別名:
PI 828
アプリケーション:
LY 294002, 4′-NH2は、PI 3-キナーゼ阻害剤です
CAS 番号:
942289-87-4
純度:
>98%
分子量:
322.36
分子式:
C19H18N2O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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LY294002,4′-NH2は、細胞透過性の4prime-アミノ誘導体であり、PI3-キナーゼのp110α、p110β、p110δおよびp110γサブユニットを阻害する。LY294002,4′-NH2は、PI3-キナーゼ/Akt1/mTOR経路におけるAkt1のリン酸化を阻害することにより機能する。さらに、LY294002,4′-NH2の4プライム末端は、エポキシを含む固体表面に固定化することができ、これは結合研究に有益である。さらに、LY294002,4′-NH2は、mTOR、ALDH1、Brd4、GSK3βおよびCKIIαのような非-PI3-キナーゼ細胞タンパク質と相互作用することが研究により示唆されている。LY294002,4′-NH2のもう一つの有用な特徴は、PI3-キナーゼの可逆的阻害剤として機能することである。


LY 294002, 4′-NH2 (CAS 942289-87-4) 参考文献

  1. プロテインキナーゼ阻害剤によるヌクレオシド輸送の阻害。  |  Huang, M., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 753-60. PMID: 12538831
  2. PI3Kファミリー阻害剤LY294002の特異性を探る。  |  Gharbi, SI., et al. 2007. Biochem J. 404: 15-21. PMID: 17302559
  3. ウサギ冠動脈筋細胞において, エンドセリン-1によるネイティブTRPC1/C5/C6チャネルの活性化は, PIP3とPIP2の両方によって媒介される。  |  Saleh, SN., et al. 2009. J Physiol. 587: 5361-75. PMID: 19770190
  4. ポストコンディショニング中の収縮活性の抑制は, ホスファチジルイノシトール3-キナーゼを介してサルコレマルのジストロフィンを回復させることにより心筋保護を促進する。  |  Moriguchi, A., et al. 2010. Circ J. 74: 2393-402. PMID: 20877127
  5. 急性間歇的低酸素症後の末梢神経長期促進には脊髄ERK活性化が必要であるが, TrkB合成は必要ない。  |  Hoffman, MS., et al. 2012. J Appl Physiol (1985). 113: 1184-93. PMID: 22961271
  6. 細胞傷害性ナノ粒子とPI3K阻害剤の連続投与により抗腫瘍効果が増強される。  |  Pandey, A., et al. 2014. Cancer Res. 74: 675-685. PMID: 24121494
  7. マウス脳内皮細胞における傍細胞クローディン-5発現の二相変調は, ホスホイノシチド-3-キナーゼ/ACT経路を介して媒介される。  |  Camire, RB., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 351: 654-62. PMID: 25281324
  8. TNFαおよびJak2/p38Mapk経路によって増強されるリガンド非依存性PI3Kβメカニズムによるニコチン性アセチルコリン受容体alph4+β2のアップレギュレーション。  |  Rogers, SW. and Gahring, LC. 2015. PLoS One. 10: e0143319. PMID: 26619345
  9. SOD1G93Aラットにおける手根長期促進増強のメカニズム。  |  Nichols, NL., et al. 2017. J Neurosci. 37: 5834-5845. PMID: 28500219
  10. 脊髄BDNF誘発性呼吸神経運動促進にはPKCθ活性が必要である。  |  Agosto-Marlin, IM. and Mitchell, GS. 2017. J Neurophysiol. 118: 2755-2762. PMID: 28855298
  11. ゲニステインではなくイカリインは, 非ゲノムのERαシグナルを選択的に活性化することにより, 骨芽細胞において骨形成および抗アポトーシス効果を発揮する。  |  Ho, MX., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 474. PMID: 29867480
  12. CTB-SAP硬膜内注射後の運動ニューロン喪失の経過に伴う, 片頭神経長期促進には異なるメカニズムが必要である。  |  Borkowski, LF. and Nichols, NL. 2020. Exp Neurol. 334: 113460. PMID: 32916172
  13. 重篤な急性間欠性低酸素症が誘発する片頭神経長期円滑化のメカニズム。  |  Nichols, NL. and Mitchell, GS. 2021. J Neurophysiol. 125: 1146-1156. PMID: 33566744
  14. BDNF誘発性脳神経運動促進は, 軽度の全身性炎症により, PKCθ依存性からERK依存性へと移行する。  |  Agosto-Marlin, IM., et al. 2023. J Neurophysiol. 129: 455-464. PMID: 36695529

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

LY 294002, 4′-NH2, 5 mg

sc-203121
5 mg
$357.00

LY 294002, 4′-NH2, 50 mg

sc-203121A
50 mg
$2040.00