Date published: 2025-9-7

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Lopinavir-d8 (CAS 1322625-54-6)

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アプリケーション:
Lopinavir-d8は、標識された選択的HIV-1プロテアーゼ阻害剤であるロピナビル
CAS 番号:
1322625-54-6
分子量:
636.85
分子式:
C37H40D8N4O5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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ロピナビル-d8は、ロピナビルの重水素化形態であり、8個の水素原子が重水素(重水素)に置き換えられている。この同位体標識により、ロピナビル-d8は、ロピナビルの吸収および代謝経路を研究する科学研究において、健康関連用途への使用とは関係なく、貴重なツールとなる。ロピナビル、ひいてはロピナビル-d8の主な作用は、HIV-1プロテアーゼの阻害である。この酵素は、ウイルスの成熟と集合に必要なウイルスポリタンパク質を機能的な構成要素にタンパク質分解的に切断するのに不可欠である。ロピナビルd8はHIV-1プロテアーゼの活性部位に結合することで、この酵素が正常に機能するのを阻害し、ウイルスの成熟と感染性を阻止する。重水素化バージョンであるロピナビル-d8は、この作用機序を保持し、非標識型と比較して安定性が向上し、質量分析における重水素の損失が減少するため、ロピナビルの分布、代謝、排泄をより正確に追跡する研究に使用される。研究においては、ロピナビル-d8は分析法の開発と改良に広く使用されています。生物学的サンプル中のロピナビルを定量するための一貫した基準を提供する内部標準として機能し、ロピナビルが様々なシステムでどのように処理されるかを正確に評価するのに役立ちます。さらに、lopinavir-d8は、ロピナビルが肝臓で代謝される詳細な経路を決定する研究に利用されています。重水素原子が存在すると代謝分解の速度が遅くなるため、代謝経路をより正確にマッピングできる。これは、ロピナビルの代謝に関与する特定の酵素を同定し、ロピナビルが受ける化学変化を理解することに貢献する。


Lopinavir-d8 (CAS 1322625-54-6) 参考文献

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  2. ヒト血漿試料中のラルテグラビル, エトラビリンおよび他の9種類の抗レトロウイルス薬の定量分析のためのエレクトロスプレーイオン化LC-MS/MS法のバリデーション。  |  Quaranta, S., et al. 2009. Ther Drug Monit. 31: 695-702. PMID: 19865000
  3. 毛髪と血漿のデータによると, ロピナビル, リトナビル, エファビレンツはすべて子宮内で母親から乳児に移行するが, エファビレンツだけは授乳を介して移行する。  |  Gandhi, M., et al. 2013. J Acquir Immune Defic Syndr. 63: 578-84. PMID: 24135775
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  7. リファンピシンと併用投与されたHIV感染小児におけるロピナビル/リトナビルの調整用量(8時間毎投与)の薬物動態。  |  Rabie, H., et al. 2019. J Antimicrob Chemother. 74: 2347-2351. PMID: 31081020
  8. QSAR, 分子ドッキング, 分子動力学シミュレーションおよびMM-PBSAの組み合わせ:COVID-19に対する潜在的な薬剤候補としてのロピナビルとファビピラビルの類似体。  |  Rafi, MO., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 3711-3730. PMID: 33251975
  9. 液体クロマトグラフィータンデム質量分析法を用いた母乳中ロピナビル, エファビレンツおよびリトナビルの定量法の検証および臨床応用。  |  Fraissinet, F., et al. 2022. J Mass Spectrom. 57: e4897. PMID: 36463890

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Lopinavir-d8, 1 mg

sc-280927
1 mg
$533.00