Lasofoxifene の分子構造、CAS番号: 180916-16-9
Lasofoxifene (CAS 180916-16-9)
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別名:
(5R,6S)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-phenyl-5-[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-2-naphthalenol
アプリケーション:
Lasofoxifeneは非ステロイド性の選択的エストロゲン受容体モジュレーターです
CAS 番号:
180916-16-9
分子量:
413.55
分子式:
C28H31NO2
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第3世代選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) であるラソフォキシフェン。非ステロイド性でナフタレン由来のラソフォキシフェンはエストロゲン受容体α (ERαESR1) とエストロゲン受容体β (ERβESR2) に高親和性で選択的に結合する。内因性エストラジオールの効果を模倣することにより,それはこれらの受容体を発現する組織において様々なアゴニストおよびアンタゴニスト効果を発揮する。ラソフォキシフェンの作用機序には、骨組織に発現するエストロゲン受容体に対するアゴニスト作用が含まれ、エストロゲンの正の作用を模倣する。それはNF‐κBリガンド (RANKL) /RANK/オステオプロテゲリン系を変化させることにより破骨細胞の産生と寿命を減少させ,骨芽細胞活性を刺激し,カルシウムホメオスタシスに影響する。しかしながら,それは発癌経路におけるエストロゲンシグナル伝達を抑制し,下流遺伝子転写を阻害することによってアンタゴニストとして作用する。さらに、ラソフォキシフェンは、骨に発現するCB2カンナビノイド受容体において逆アゴニストとして作用し、破骨細胞形成および吸収活性を阻害する可能性があることが研究により示唆されている。
Lasofoxifene (CAS 180916-16-9) 参考文献
- 選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるラソフォキシフェン（CP-336,156）は, 成体ラットにおいて加齢および睾丸摘出により誘発される骨喪失を予防する。 | Ke, HZ., et al. 2000. Endocrinology. 141: 1338-44. PMID: 10746637
- ラソフォキシフェンの長期投与は, 卵巣摘出ラットの骨量と骨強度を維持し, 子宮に悪影響を及ぼさない。 | Ke, HZ., et al. 2004. Endocrinology. 145: 1996-2005. PMID: 14726439
- 選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であるラソフォキシフェンの雌ラットにおける生殖毒性評価。 | Terry, KK., et al. 2004. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 71: 150-60. PMID: 15282736
- ラソフォキシフェンは, 肥大を引き起こすことなく膣粘液の形成を促進し, ラットのエストロゲン受容体βおよびアンドロゲン受容体を増加させる。 | Wang, XN., et al. 2006. Menopause. 13: 609-20. PMID: 16837883
- 次世代選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるラソフォキシフェンの健常男性における体内動態。 | Prakash, C., et al. 2008. Drug Metab Dispos. 36: 1218-26. PMID: 18372400
- 卵巣摘出カニクイザル（Macaca fascicularis）における子宮, 膣および乳房に対するラソフォキシフェンの影響。 | Cline, JM., et al. 2008. Am J Obstet Gynecol. 199: 158.e1-8. PMID: 18501325
- 閉経後骨粗鬆症の予防と治療にラソフォキシフェン。 | Lewiecki, EM. 2009. Ther Clin Risk Manag. 5: 817-27. PMID: 19898646
- ラソフォキシフェン：骨粗鬆症における治療価値のエビデンス。 | Gennari, L., et al. 2010. Core Evid. 4: 113-29. PMID: 20694069
- 閉経後女性におけるエストロゲン作動薬／拮抗薬であるラソフォキシフェンの婦人科的影響。 | Archer, DF. 2011. Menopause. 18: 6-7. PMID: 21173718
- ラソフォキシフェン, 前臨床創薬から閉経後骨粗鬆症治療まで。 | Gennari, L., et al. 2011. Expert Opin Drug Discov. 6: 205-17. PMID: 22647137
- CB2カンナビノイド受容体は, 第三世代選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるバゼドキシフェンとラソホキシフェンの新規標的である。 | Kumar, P. and Song, ZH. 2014. Biochem Biophys Res Commun. 443: 144-9. PMID: 24275139
- 閉経後女性における骨折予防のための薬物療法の有効性：ネットワークメタアナリシス。 | Barrionuevo, P., et al. 2019. J Clin Endocrinol Metab. 104: 1623-1630. PMID: 30907957
- 治療抵抗性ER陽性転移性乳癌に対する潜在的治療薬としてのラソフォキシフェン。 | Lainé, M., et al. 2021. Breast Cancer Res. 23: 54. PMID: 33980285
- 選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるラソフォキシフェンは, ザイモサン誘発SKGマウスにおいて脊椎関節炎の発現を抑制し, 腸内細菌叢の特性に影響を及ぼす。 | Jeong, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 11923. PMID: 34099783
注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Lasofoxifene, 5 mg | sc-211721 | 5 mg | $388.00 | |||
Lasofoxifene, 25 mg | sc-211721A | 25 mg | $1510.00 |