Lamotrigine-13C3,d3 (CAS 1246815-13-3)

Lamotrigine-13C3,d3 is an isotopically and deuterium labeled form of Lamotrigine (sc-201079). Lamotrigine functions as an inhibitor of voltage gated sodium channels of presynaptic neurons. Studies indicate that Lamotrigine blocked sustained repetitive firing of neurons in a dose dependent manner in cultured mouse spinal cords. These studies indicate that Lamotrigine is effective at suppressing the release of glutamate and aspartate, but have no effect on acetylcholine and GABA release. Lamotrigine is inactivated by liver microsomes, via hepatic glucuronidation. It is believed that Lamotrigine modulates the fast voltage-dependent sodium currents in a manner similar to phenytoin and carbamazepine (sc-202518). Furthermore, Lamotrigine displays a small frequency dependent inhibition of depolarized potentials that result from sodium currents. Lamotrigine-13C3,d3 can be beneficial in research due to its various labels, which makes mechanistic determination of reactions easier in situ.

Lamotrigine-13C3,d3 (CAS 1246815-13-3) 参考文献

1. 抗けいれん薬であるラモトリギンは, in vitroのラット嗅内皮質において, グルタミン酸の自発的放出を減少させるが, GABAの自発的放出は増加させる。  |  Cunningham, MO. and Jones, RS. 2000. Neuropharmacology. 39: 2139-46. PMID: 10963757
2. ラット脳の電位依存性ナトリウムチャネルにおける新規薬物結合部位。  |  Riddall, DR., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 278-87. PMID: 16219909
3. ラモトリギンとそのてんかんおよびその他の神経・精神疾患の治療への応用。  |  Malik, S., et al. 2006. Expert Rev Neurother. 6: 1609-27. PMID: 17144777
4. ラモトリギンはMPTP中毒マウスのエネルギー欠乏モデルにおいて神経保護作用を示す。  |  Lagrue, E., et al. 2007. Pediatr Res. 62: 14-9. PMID: 17515828
5. 新生児低酸素虚血性脳症モデルラットにおけるラモトリギンの神経保護作用。  |  Papazisis, G., et al. 2008. Int J Neuropsychopharmacol. 11: 321-9. PMID: 17897482
6. [ヒト血漿中ラモトリギン測定のための高効率液体クロマトグラフィー技術の最適化］。  |  Rivas, N., et al. 2010. Farm Hosp. 34: 85-9. PMID: 20304367
7. バックフラッシュ技術を用いた高速液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法による患者血漿中のラモトリギンの定量。  |  Wong, JM., et al. 2015. Ther Drug Monit. 37: 188-97. PMID: 25162213
8. LC-ESI-MS/MSを用いたヒト血漿およびドライプラズマスポット中のラモトリギンの簡便, 迅速かつ安定性を示すバリデートされた定量法：臨床試験への応用。  |  Namdev, KK., et al. 2018. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1072: 362-369. PMID: 29223050
9. ナノサイズのラモトリギン含有点鼻薬の鼻腔からの吸収の検討。  |  Ambrus, R., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32120992
10. 鼻腔投与用ラモトリギン含有ナノカプセルの調製と特性評価。  |  Gieszinger, P., et al. 2020. Eur J Pharm Biopharm. 153: 177-186. PMID: 32531424
11. てんかん患者におけるラモトリギン（BW430C）の急性作用。  |  Binnie, CD., et al. 1986. Epilepsia. 27: 248-54. PMID: 3698937
12. 新規抗てんかん薬ラモトリギンの薬理学的研究：マウスおよびラットにおける抗痙攣性プロファイル。  |  Miller, AA., et al. 1986. Epilepsia. 27: 483-9. PMID: 3757935
13. 新規抗てんかん薬ラモトリギンの薬理学的研究：II.作用機序に関する神経化学的研究。  |  Leach, MJ., et al. 1986. Epilepsia. 27: 490-7. PMID: 3757936
14. ラモトリギン（BW430C）, 抗けいれん薬の可能性。フェニトインおよびジアゼパムとの比較における中枢神経系への影響。  |  Cohen, AF., et al. 1985. Br J Clin Pharmacol. 20: 619-29. PMID: 4091994